Η λισινοπρίλη είναι ένας αναστολέας ενζύμου μετατροπής της αγγειοτασίνης (ACE) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης (υψηλή αρτηριακή πίεση) και της καρδιακής ανεπάρκειας και για τη βελτίωση της επιβίωσης μετά από καρδιακές προσβολές. Διατίθεται σε μορφή δισκίου ή υγρού και λειτουργεί αλληλεπιδρώντας με το σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης του σώματος, το οποίο ρυθμίζει την αρτηριακή πίεση.
Το Lisinopril διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο και με τα εμπορικά σήματα Prinivil και Zestril. Είναι επίσης γνωστό με την επωνυμία Qbrelis ως πόσιμο υγρό διάλυμα.
Τι είναι μια γενική ιατρική;
Η Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) ρυθμίζει ότι τα γενόσημα φάρμακα χρησιμοποιούν τα ίδια δραστικά συστατικά με τα επώνυμα φάρμακα και λειτουργούν με τον ίδιο τρόπο. Έχουν τους ίδιους κινδύνους και οφέλη με τα επώνυμα φάρμακα.
fstop123 / E + / Getty Images
Χρήσεις
Η αγγειοτασίνη II είναι μια πρωτεΐνη ορμόνη που περιορίζει τα αιμοφόρα αγγεία και προκαλεί κατακράτηση υγρών - με αποτέλεσμα την υψηλή αρτηριακή πίεση. Η λισινοπρίλη μειώνει την αρτηριακή πίεση καθώς χαλαρώνει τα αιμοφόρα αγγεία εμποδίζοντας την παραγωγή αγγειοτενσίνης II.
Μειώνοντας την υψηλή αρτηριακή πίεση, η λισινοπρίλη βοηθά στην πρόληψη εγκεφαλικών επεισοδίων, καρδιακής ανεπάρκειας, καρδιακών προσβολών και νεφρικών προβλημάτων.
Οι ενδείξεις για τη λισινοπρίλη περιλαμβάνουν:
- Υπέρταση σε ενήλικες και παιδιά έξι ετών και άνω
- Συγκοπή
- Για βελτίωση της επιβίωσης μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (καρδιακή προσβολή)
Μελέτες δείχνουν ότι οι αναστολείς ΜΕΑ που συνταγογραφούνται κατά τη διάρκεια καρδιακής προσβολής μειώνουν τον κίνδυνο θανάτου κατά 10%. Σε ασθενείς με υψηλή αρτηριακή πίεση, η θεραπεία με αναστολέα ACE έχει ως αποτέλεσμα σημαντική μείωση της θνησιμότητας όλων των αιτιών.
Αυτές οι επιδράσεις οφείλονται στη βελτίωση του κλάσματος εξώθησης αριστερής κοιλίας (LVEF) από τον αναστολέα ACE. Το κλάσμα εξώθησης είναι μια μέτρηση του ποσού αίματος που αντλεί η αριστερή κοιλία με κάθε συστολή της καρδιάς. Εκφράζεται ως ποσοστό, και ένα κλάσμα απόρριψης φυσιολογικής καρδιάς είναι συνήθως μεταξύ 50 και 70%.
Όταν το κλάσμα εξώθησης είναι χαμηλό, μπορεί να είναι ένδειξη καρδιακής ανεπάρκειας ή να υποδείξει προηγούμενη καρδιακή προσβολή. Η έρευνα δείχνει ότι οι αναστολείς ΜΕΑ αντιμετωπίζουν αποτελεσματικά την καρδιακή ανεπάρκεια με μειωμένο κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας.
Χρήσεις εκτός ετικέτας
Αν και δεν έχουν εγκριθεί επίσημα για τέτοια χρήση, η λισινοπρίλη και άλλοι αναστολείς ACE χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του διαβητικού
νεφροπάθεια. Η διαβητική νεφροπάθεια, επίσης γνωστή ως διαβητική νεφρική νόσος, είναι η νεφρική βλάβη που οφείλεται στον διαβήτη.
Η λισινοπρίλη προστατεύει τους νεφρούς των ατόμων με διαβήτη τύπου 1 μειώνοντας την αρτηριακή πίεση και μειώνοντας τα επίπεδα αλβουμίνης στα ούρα. Αν και ο αναστολέας ACE captopril έχει εγκριθεί για αυτήν τη χρήση, υπάρχουν ενδείξεις ότι η λισινοπρίλη και άλλοι αναστολείς ACE μπορεί να είναι εξίσου αποτελεσματικοί για τη θεραπεία της διαβητικής νεφροπάθειας.
Τι είναι το Albumin;
Η λευκωματίνη είναι μια πρωτεΐνη που παράγεται στο ήπαρ και βρίσκεται στο αίμα. Μεταφέρει βασικά θρεπτικά συστατικά και ορμόνες και αποτρέπει τη διαρροή υγρών από τα αιμοφόρα αγγεία σας. Εάν ένας νεφρός έχει υποστεί βλάβη, μπορεί να προκαλέσει τη διέλευση της λευκωματίνης στα ούρα, η οποία είναι γνωστή ως αλβουμινοουρία. Οι αναστολείς ACE μπορούν να βοηθήσουν στη μείωση της ποσότητας λευκωματίνης στα ούρα λόγω νεφρικής νόσου.
Πριν τη λήψη
Τόσο οι ενήλικες όσο και τα παιδιά ηλικίας έξι ετών και άνω μπορούν να πάρουν λισινοπρίλη, αλλά δεν είναι κατάλληλο για όλους. Είναι συνταγογραφείται για συγκεκριμένες συνθήκες, συνήθως ως εξής.
Υπέρταση
Η υπέρταση είναι επίσης γνωστή ως υψηλή αρτηριακή πίεση. Η αρτηριακή πίεση (ΒΡ) μετράται σε χιλιοστά υδραργύρου (mm Hg) και καταγράφεται πρώτα με τον συστολικό αριθμό, ακολουθούμενο από τον διαστολικό αριθμό.
Η American Heart Association καθορίζει συγκεκριμένα κριτήρια που καθορίζουν τα στάδια της υπέρτασης και πότε θα πρέπει να ξεκινήσει η θεραπεία όπως φαίνεται στον παρακάτω πίνακα. Εκτιμά τον κίνδυνο αθηροσκληρωτικής καρδιαγγειακής νόσου (ASCVD).
Διαστολική BP 80-89 mmHg
Βαθμολογία κινδύνου ASCVD λιγότερο από 10%
Παρακολούθηση της BP κάθε 3-6 μήνες.
Διαστολική BP 80-89 mmHg
Βαθμολογία κινδύνου ASCVD άνω του 10%
Ξεκινήστε φάρμακα μείωσης της BP.
Αξιολογήστε την BP ένα μήνα μετά την έναρξη της φαρμακευτικής αγωγής. Εάν είναι σταθερή, επαναξιολογείτε κάθε 3-6 μήνες. Εάν είναι ασταθής, προσαρμόστε τη δόση και επανεκτιμήστε κάθε μήνα έως ότου ελεγχθεί η BP.
Διαστολική BP ≥90 mmHg
Ξεκινήστε φάρμακα μείωσης της BP.
Αξιολογήστε την BP ένα μήνα μετά την έναρξη της φαρμακευτικής αγωγής. Εάν είναι σταθερή, επαναξιολογείτε κάθε 3-6 μήνες. Εάν είναι ασταθής, προσαρμόστε τη δόση και επανεκτιμήστε κάθε μήνα έως ότου ελεγχθεί η BP.
ή
Διαστολική BP μεγαλύτερη από 120 mmHg
Δεν υπάρχουν σημεία ή συμπτώματα που να υποδεικνύουν βλάβη στα όργανα-στόχους
ή
Διαστολική BP μεγαλύτερη από 120 mmHg
Εμφανίζει σημάδια ή συμπτώματα που υποδεικνύουν βλάβη στα όργανα-στόχους
Συγκοπή
Η καρδιακή ανεπάρκεια διαγιγνώσκεται κλινικά, όταν η καρδιά δεν είναι σε θέση να παρέχει επαρκή οξυγόνωση στο σώμα. Το πιο συνηθισμένο διαγνωστικό τεστ για την αξιολόγηση της καρδιακής ανεπάρκειας και τον προσδιορισμό της αιτίας είναι ένα ηχοκαρδιογράφημα.
Υπάρχουν διαφορετικοί τύποι καρδιακής ανεπάρκειας. Η καρδιακή ανεπάρκεια με μειωμένο κλάσμα εξώθησης, γνωστό ως HFrEF, (παλαιότερα ονομαζόταν συστολική καρδιακή ανεπάρκεια) είναι όταν το κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας είναι μικρότερο από 45%.
Η λισινοπρίλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία του HFrEF.
Τα διουρητικά είναι επίσης θεραπείες πρώτης γραμμής που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας.
Εμφραγμα
Η λισινοπρίλη χρησιμοποιείται μετά από καρδιακή προσβολή όταν το κλάσμα εξώθησης μειώνεται ή υπάρχει αυξημένη αρτηριακή πίεση
Η λισινοπρίλη χορηγείται συνήθως εντός 24 ωρών από καρδιακή προσβολή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, όπως ασπιρίνη, βήτα-αποκλειστές και θρομβολυτικά (διαλύματα θρόμβων).
Προφυλάξεις και αντενδείξεις
Η λισινοπρίλη δεν είναι κατάλληλη για όλους και πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή ή να αποφεύγεται οριστικά
καταστάσεις. Οι καταστάσεις υπό τις οποίες αντενδείκνυται η λισινοπρίλη περιλαμβάνουν:
- Υπερευαισθησία στα φάρμακα: Δεν μπορείτε να πάρετε λισινοπρίλη εάν είστε αλλεργικοί σε αυτό ή αλλεργικοί σε οποιοδήποτε ανενεργό συστατικό του φαρμάκου. Ενημερώστε το γιατρό σας για οποιεσδήποτε αλλεργίες στα φάρμακα, ειδικά εάν είχατε αλλεργία σε άλλους αναστολείς ΜΕΑ στο παρελθόν.
- Ιστορικό αγγειοοιδήματος: Το αγγειοοίδημα είναι μια αλλεργική αντίδραση που προκαλεί πρήξιμο στο πρόσωπο, τη γλώσσα, τον λάρυγγα, τα άκρα και την κοιλιά. Εάν έχετε ιστορικό αγγειοοιδήματος, ακόμη και αν δεν σχετίζεται με τη θεραπεία με αναστολέα ΜΕΑ, μπορεί να σας θέσει σε αυξημένο κίνδυνο αγγειοοιδήματος κατά τη λήψη λισινοπρίλης.
- Κατά τη λήψη του Tekturna (αλισκιρένη): Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του διαβήτη και της υπέρτασης. Εάν ληφθεί ταυτόχρονα με λισινοπρίλη, μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση), προβλήματα στα νεφρά και υψηλά επίπεδα καλίου.
Οι συνθήκες υπό τις οποίες η λισινοπρίλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή περιλαμβάνουν:
- Προϋπάρχουσα υπόταση: Αυτό περιλαμβάνει άτομα με διουρητικά υψηλής δόσης ή άτομα με ισχαιμική καρδιακή νόσο, εγκεφαλοαγγειακή νόσο, υπονατριαιμία, νεφρική νόσο τελικού σταδίου ή καρδιακή ανεπάρκεια με συστολική αρτηριακή πίεση κάτω των 100 ετών.
- Μειωμένη νεφρική λειτουργία: Αυτό περιλαμβάνει άτομα με χρόνια νεφρική νόσο ή σοβαρή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Εάν χρησιμοποιείται λισινοπρίλη, ένας γιατρός πρέπει να πραγματοποιεί τακτικά δοκιμές νεφρικής λειτουργίας.
Άλλοι αναστολείς ACE
Υπάρχουν αρκετοί άλλοι αναστολείς ACE εγκεκριμένοι για χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες, όπως:
- Accupril (quinapril)
- Aceon (περινδοπρίλη)
- Altace (ραμιπρίλη)
- Capoten (καπτοπρίλη)
- Λοτενσίνη (βενζαζπρίλη)
- Mavik (trandolapril)
- Μονοπρίλη (φοσινοπρίλη)
- Univasc (moexipril)
- Vasotec από του στόματος και ενέσιμο (εναλαπρίλη / εναλαπριλάτη)
Η λισινοπρίλη έχει χρόνο ημιζωής 12 ωρών, ισοδύναμη με εκείνη του Lotensin (benazepril) και του Vasotec (εναλαπρίλη). Ωστόσο, ο χρόνος ημιζωής είναι μεγαλύτερος από τα φάρμακα όπως το Capoten (captopril), το οποίο έχει χρόνο ημιζωής λιγότερο από τρεις ώρες, ή το Accupril (quinapril), το οποίο έχει χρόνο ημιζωής εντός δύο ωρών.
Ημιζωή
Ο χρόνος ημίσειας ζωής ενός φαρμάκου είναι ο χρόνος που απαιτείται για τη μείωση της συγκέντρωσης ενός φαρμάκου στο ήμισυ της αρχικής του τιμής. Ο χρόνος ημίσειας ζωής χρησιμοποιείται για την εκτίμηση του χρόνου που απαιτείται για την απομάκρυνση ενός φαρμάκου από το σώμα σας.
Δοσολογία
Η δοσολογία της λισινοπρίλης ποικίλλει ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς, το βάρος, την κατάσταση που αντιμετωπίζεται και άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται. Η θεραπεία ξεκινά συνήθως με χαμηλή αρχική δόση και στη συνέχεια αυξάνεται σταδιακά έως ότου επιτευχθούν οι διαγνωστικοί στόχοι.
Τα δισκία Lisinopril διατίθενται σε σκευάσματα 2,5 mg (mg), 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg και 40 mg. Για τα παιδιά, η δοσολογία υπολογίζεται με βάση χιλιοστόγραμμα ανά χιλιόγραμμο σωματικού βάρους (mg / kg).
Τα δισκία Lisinopril μπορούν να διαλυθούν σε καθαρό νερό και ένα γλυκαντικό που ονομάζεται OraSweet για χρήση σε παιδιά και ενήλικες που δεν μπορούν να καταπιούν χάπια (βλ. "Πώς να πάρετε και να φυλάσσετε").
Μέγιστη δόση: 80 mg
Μέγιστη δόση: 0,61 mg / kg (έως 40 mg)
Μέγιστη δόση: 40 mg
Δόση στις 24 ώρες: 5 mg
Δόση σε 48 ώρες: 10 mg
Καθημερινή δόση μετά: 10 mg
Όλες οι αναγραφόμενες δόσεις είναι σύμφωνα με τον κατασκευαστή φαρμάκων Ελέγξτε τη συνταγή σας και μιλήστε με το γιατρό σας για να βεβαιωθείτε ότι παίρνετε τη σωστή δόση για εσάς.
Τροποποιήσεις
Η δοσολογία της λισινοπρίλης μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί στα 5 mg εάν χρησιμοποιείται παράλληλα με ένα διουρητικό για τη θεραπεία της υπέρτασης. Εναλλακτικά, η διουρητική δόση μπορεί να μειωθεί εάν προστεθεί λισινοπρίλη στο σχέδιο θεραπείας καρδιακής ανεπάρκειας.
Πώς να πάρετε και να αποθηκεύσετε
Μπορείτε να πάρετε λισινοπρίλη με ή χωρίς τροφή. Συνιστάται να καταπίνετε ολόκληρα τα δισκία λισινοπρίλης με ένα ποτό. Προσπαθήστε να το πάρετε την ίδια ώρα της ημέρας, κάθε μέρα.
Εάν παραλείψετε τη δόση της λισινοπρίλης, πάρτε την αμέσως μόλις το θυμηθείτε. Εάν περάσουν περισσότερες από 24 ώρες πριν θυμηθείτε να πάρετε τη λισινοπρίλη σας, τότε μην αναπληρώσετε τη δόση που ξεχάσατε - παραλείψτε την. Είναι σημαντικό να μην διπλασιάσετε τη δόση.
Εάν πρέπει να μετατρέψετε τη λισινοπρίλη σε πόσιμο διάλυμα, ακολουθήστε τις οδηγίες κατασκευής για την παρασκευή εναιωρήματος για 200 χιλιοστόλιτρα (mL) εναιωρήματος 1,0 mg / mL:
- Προσθέστε 10 mL καθαρισμένου νερού USP σε μια φιάλη τερεφθαλικού πολυαιθυλενίου (PET) που περιέχει δέκα δισκία 20 mg ZESTRIL και ανακινήστε για τουλάχιστον ένα λεπτό.
- Προσθέστε 30 mL αραιωτικού Bicitra και 160 mL Ora Sweet στο συμπύκνωμα στη φιάλη ΡΕΤ και ανακινήστε απαλά για αρκετά δευτερόλεπτα για να διασκορπίσετε τα συστατικά.
- Το εναιώρημα πρέπει να φυλάσσεται στους 25 βαθμούς C (77 βαθμούς F) ή κάτω και μπορεί να αποθηκευτεί για έως και τέσσερις εβδομάδες.
- Ανακινήστε το εναιώρημα πριν από κάθε χρήση.
Πριν μετατρέψετε τη λισινοπρίλη σε πόσιμο διάλυμα, συζητήστε πρώτα με το γιατρό σας για να βεβαιωθείτε ότι έχετε τα σωστά υλικά, διαλύματα και κατανοήστε την τεχνική.
Αποθηκεύστε σε ελεγχόμενη θερμοκρασία δωματίου 20-25 C (68-77 F) και προστατέψτε από την υγρασία, την κατάψυξη ή την υπερβολική θερμότητα.
Παρενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες από τη λήψη λισινοπρίλης τείνουν να είναι ήπιες και συνήθως βελτιώνονται ή υποχωρούν καθώς το σώμα σας συνηθίζει στο φάρμακο. Μερικοί άνθρωποι μπορεί να μην εμφανίσουν καθόλου συμπτώματα. Ωστόσο, μιλήστε με το γιατρό σας εάν οι ανεπιθύμητες ενέργειες επιμένουν, επιδεινωθούν, είναι ασυνήθιστες ή ανυπόφορες.
Κοινός
Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να ποικίλουν ανάλογα με την κατάσταση που αντιμετωπίζεται.
Παρενέργειες κατά τη χρήση λισινοπρίλης για τη θεραπεία της υπέρτασης:
- Βήχας
- Ζάλη
- Πονοκέφαλοι
Παρενέργειες κατά τη λήψη λισινοπρίλης για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας:
- Υπόταση
- Πόνος στο στήθος
- Ζάλη
- Αυξημένη κρεατινίνη
- Υπερκαλιαιμία (υψηλά επίπεδα καλίου)
- Συκοπή (λιποθυμία)
Παρενέργειες κατά τη χρήση λισινοπρίλης για τη θεραπεία καρδιακής προσβολής:
- Υπόταση
- Ενδοκρινική δυσλειτουργία
- Κούραση
- Ζάλη
- Συκοπή (λιποθυμία)
- Δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός ή διάρροια
- Αρθρίτιδα
- Δερματικά εξανθήματα, κνίδωση, κνησμός ή φωτοευαισθησία
- Ανικανότητα
Ένας πλήρης κατάλογος κοινών ανεπιθύμητων ενεργειών εμφανίζεται στις πληροφορίες συνταγογράφησης του κατασκευαστή.
Αυστηρός
Ζητήστε βοήθεια έκτακτης ανάγκης εάν εμφανιστεί κάποια από τις ακόλουθες σοβαρές παρενέργειες:
- Πρήξιμο του προσώπου, του λαιμού, της γλώσσας ή των χειλιών
- Εξάνθημα ή κνίδωση
- Πρήξιμο των χεριών, των ποδιών, των αστραγάλων ή των κάτω ποδιών
- Δυσκολία στην αναπνοή ή στην κατάποση
- Ακανόνιστος καρδιακός παλμός
- Ζάλη ή λιποθυμία
- Δυσκολία στην ούρηση
Αυτά τα συμπτώματα μπορεί να είναι σημεία αναφυλαξίας ή οξείας νεφρικής ανεπάρκειας και απαιτούν επείγουσα προσοχή.
Προειδοποιήσεις και αλληλεπιδράσεις
Δεν είναι γνωστό εάν η λισινοπρίλη εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Λόγω της πιθανότητας σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών σε βρέφη που θηλάζουν από αναστολείς ΜΕΑ, πρέπει να διακοπεί είτε η θητεία είτε η θεραπεία.
Προειδοποίηση για μαύρο κουτί
Η λισινοπρίλη είναι φάρμακο κατηγορίας D εγκυμοσύνης με πιθανότητα γενετικών ανωμαλιών και θανάτου του εμβρύου. Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί εάν εντοπιστεί εγκυμοσύνη.
Σε σπάνιες περιπτώσεις, η λισινοπρίλη μπορεί να προκαλέσει καταρράκτη ηπατικών προβλημάτων, που ξεκινούν με ίκτερο (κιτρίνισμα του δέρματος ή των ματιών) και εξελίσσεται σε ηπατική ανεπάρκεια και μερικές φορές θάνατο. Ζητήστε άμεση φροντίδα εάν εμφανιστούν συμπτώματα ηπατίτιδας.
Οι αλληλεπιδράσεις με τα ναρκωτικά μπορούν να επηρεάσουν τον τρόπο λειτουργίας των άλλων φαρμάκων σας ή να αυξήσουν τον κίνδυνο σοβαρών παρενεργειών. Οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων μπορεί να συμβούν όταν παίρνετε λισινοπρίλη με τα ακόλουθα φάρμακα:
- Διουρητικά
- Αντιδιαβητικά
- Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες (ΜΣΑΦ) συμπεριλαμβανομένων εκλεκτικών αναστολέων κυκλοοξυγενάσης-2 (αναστολείς COX-2)
- Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης (RAS)
- Λίθιο
- Χρυσός
- Στόχος θηλαστικών της αναστολής της ραπαμυκίνης (mTOR)
Ενημερώστε το γιατρό σας για όλα τα φάρμακα που παίρνετε, ώστε να μπορεί να προσαρμόσει ανάλογα τη θεραπεία σας και να παρακολουθεί τις αλληλεπιδράσεις με τα φάρμακα.