Το Tivicay (dolutegravir) είναι ένα αντιρετροϊκό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του HIV σε ενήλικες και μεγαλύτερα παιδιά. Με άδεια χρήσης για χρήση από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) το 2013, η Tivicay περιλαμβάνεται στη λίστα των προτιμώμενων παραγόντων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία πρώτης γραμμής του HIV.
Η εικόνα είναι ευγενική προσφορά ViiV HealthcareΤο Tivicay ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς ιντεγκράσης και λειτουργούν αναστέλλοντας ένα ένζυμο που ονομάζεταιολοκλήρωσηπου χρησιμοποιεί ο ιός για να «πειραχτεί» τα γενετικά μηχανήματα ενός κυττάρου. Με αυτόν τον τρόπο, ο HIV δεν μπορεί να δημιουργήσει αντίγραφα του εαυτού του και καταστέλλεται γρήγορα σε μη ανιχνεύσιμα επίπεδα.
Το Dolutegravir χρησιμοποιείται επίσης στα συνδυασμένα φάρμακα Dovato (dolutegravir + lamivudine), Juluca (dolutegravir + rilpivirine) και Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudine), καθένα από τα οποία μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο του σε δόση μία φορά την ημέρα.
Δεν υπάρχουν γενικές εκδόσεις του Tivicay.
Χρήσεις
Το Tivicay χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του HIV σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών που ζυγίζουν τουλάχιστον 66 κιλά (30 κιλά). Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία νέων ατόμων που έχουν προσβληθεί καθώς και εκείνων που έχουν υποστεί αποτυχία της θεραπείας.
Το Tivicay δεν συνταγογραφείται ποτέ από μόνο του. Αντ 'αυτού, χρησιμοποιείται ως μέρος συνδυασμένης αντιρετροϊκής θεραπείας με τουλάχιστον ένα άλλο αντιρετροϊκό άλλης κατηγορίας.
Το Tivicay δεν μπορεί να θεραπεύσει τον ιό HIV, αλλά, με τη σωστή χρήση, μπορεί να αποτρέψει την εξέλιξη της νόσου και να μειώσει τον κίνδυνο σοβαρών ασθενειών που σχετίζονται με τον ιό HIV.
Πριν τη λήψη
Πριν πάρετε το Tivicay ή οποιοδήποτε άλλο αντιρετροϊκό φάρμακο, ο γιατρός σας θα παραγγείλει εξετάσεις αίματος για να «σχεδιάσει» τον ιό σας και να καθορίσει ποια φάρμακα είναι πιο αποτελεσματικά στην επίτευξη της καταστολής του ιού. Αυτά περιλαμβάνουν:
- Δοκιμή γενετικής αντίστασης, η οποία προσδιορίζει τους τύπους και τους αριθμούς των μεταλλάξεων που παρέχουν αντίσταση
- Φαινοτυπικές δοκιμές, οι οποίες εκθέτουν άμεσα τον ιό στα διάφορα αντιρετροϊκά φάρμακα για να δουν ποιο λειτουργούν καλύτερα
Ακόμα κι αν είστε πρόσφατα μολυσμένοι ή δεν έχετε λάβει ποτέ αντιρετροϊκά φάρμακα, είναι πιθανό να προσβληθεί ένας ανθεκτικός σε φάρμακα ιός μέσω φύλου, κοινών βελόνων ή άλλων τρόπων μετάδοσης. Οι γενετικοί και φαινοτυπικοί έλεγχοι βοηθούν στην επιλογή των φαρμάκων που είναι καλύτερα σε θέση να ξεπεράσουν αυτές τις παραλλαγές.
Ο έλεγχος γενετικής αντοχής χρησιμοποιείται επίσης για τον προσδιορισμό της κατάλληλης δόσης Tivicay σε περίπτωση που ο ιός σας είναι λιγότερο ευαίσθητος στους αναστολείς της ιντεγκράσης ως κατηγορία (βλ. "Δοσολογίες" παρακάτω).
Προφυλάξεις και αντενδείξεις
Το Tivicay αντενδείκνυται για χρήση σε άτομα που είχαν προηγούμενη αντίδραση υπερευαισθησίας στο dolutegravir.
Το Tivicay πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με ηπατίτιδα Β, ηπατίτιδα C και άλλες μορφές ηπατικής νόσου λόγω του κινδύνου ηπατοτοξικότητας (δηλητηρίαση από το ήπαρ). Εάν χρησιμοποιείται, θα πρέπει να πραγματοποιούνται ρουτίνες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας (LFTs).
Άλλοι αναστολείς Integrase
Εκτός από το Tivicay, υπάρχουν δύο άλλοι αναστολείς ιντεγκράσης εγκεκριμένοι για χρήση από το FDA:
- Isentress (ραλτεγκραβίρη)
- Vocabria (cabotegravir)
Το FDA ενέκρινε επίσης μια ενέσιμη θεραπεία τον Ιανουάριο του 2021 που ονομάζεται Cabenuva (cabotegravir + rilpivirine) που απαιτεί μόνο μία φορά το μήνα.
Το Vocabria χρησιμοποιείται αποκλειστικά ως «δόση φόρτωσης» για το Cabenuva και όχι ως συνεχής μορφή θεραπείας. Μόλις επιτευχθεί η βέλτιστη συγκέντρωση αίματος, το Vocabria στη στοματική του μορφή αλλάζει σε Cabenuva με την ενέσιμη μορφή του.
Παρενέργειες
Το Tivicay και άλλοι αναστολείς ιντεγκράσης είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν παρενέργειες από ό, τι πολλοί από τους ομολόγους τους προηγούμενης γενιάς. Ωστόσο, το φάρμακο είναι γνωστό σε σπάνιες περιπτώσεις ότι προκαλεί σοβαρές και δυνητικά απειλητικές για τη ζωή αντιδράσεις σε ορισμένα άτομα
Κοινός
Οι περισσότερες από τις ανεπιθύμητες ενέργειες του Tivicay τείνουν να είναι ήπιες και να υποχωρούν εντός μιας ή δύο εβδομάδων καθώς το σώμα σας προσαρμόζεται στη θεραπεία. Τα πιο συνηθισμένα περιλαμβάνουν (κατά σειρά συχνότητας):
- Αϋπνία (3% των χρηστών)
- Κόπωση (2% των χρηστών)
- Πονοκέφαλος (2% των χρηστών)
- Κατάθλιψη (1% των χρηστών)
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως ζάλη, ναυτία, διάρροια και ανώμαλο όνειρο, εμφανίζονται σε λιγότερο από 1% των χρηστών.
Πάντα να συμβουλεύεστε το γιατρό σας για τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που αντιμετωπίζετε κατά τη διάρκεια του Tivicay, ιδιαίτερα εάν επιμένουν ή επιδεινώνονται.
Αυστηρός
Αν και σπάνιες, έχουν αναφερθεί σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες στους χρήστες του Tivicay. Μερικά συμβαίνουν με εβδομάδες έναρξης της θεραπείας, ενώ άλλα σχετίζονται με τη συνεχιζόμενη χρήση. Αυτά περιλαμβάνουν:
- Υπερευαισθησία στα φάρμακα: Συνήθως εμφανίζεται εντός 4 έως 6 εβδομάδων από την έναρξη της θεραπείας, τα συμπτώματα μπορεί να είναι σοβαρά και μπορεί να περιλαμβάνουν σοβαρό εξάνθημα, πυρετό, πόνο στο σώμα, φουσκάλες στο δέρμα, πρήξιμο του προσώπου, ηπατίτιδα και δυσκολία στην αναπνοή.
- Ηπατοτοξικότητα: Συνήθως βιώνεται σε άτομα με προϋπάρχουσα ηπατική νόσο, τα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν κοιλιακό πρήξιμο, ακραία κόπωση, ναυτία, έμετο, σκοτεινά ούρα και ίκτερο.
- Φλεγμονώδες σύνδρομο ανοσολογικής ανασύστασης (IRIS): Πρόκειται για μια παράδοξη αντίδραση στην οποία η αντιρετροϊκή θεραπεία προκαλεί ανοσοαντίδραση ή "αποκαλύπτει" μια μη διαγνωσμένη λοίμωξη όπως η φυματίωση, συνήθως σε άτομα με χαμηλό αριθμό CD4.
Παρόλο που το Tivicay μπορεί να προκαλέσει αντιδράσεις υπερευαισθησίας, όπως το σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) και η τοξική επιδερμική νεκρόλυση (ΔΕΔ), ενέχει ελάχιστο κίνδυνο σοβαρής αλλεργίας σε ολόκληρο το σώμα, γνωστή ως αναφυλαξία.
Δοσολογίες
Το Tivicay διατίθεται σε τρεις συνταγοποιήσεις δισκίων που επιτρέπουν την τροποποίηση των δόσεων όταν χρειάζεται:
- Δισκία 50 χιλιοστόγραμμα: Ένα κίτρινο, στρογγυλό, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο χάπι με ανάγλυφο το "SV 572" στη μία πλευρά και "50" στην άλλη
- Δισκία των 25 mg: Ένα ανοιχτό κίτρινο, στρογγυλό, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο χάπι με ανάγλυφο το "SV 572" στη μία πλευρά και το "25" στην άλλη
- Δισκία των 10 mg: Ένα λευκό, στρογγυλό, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο χάπι με ανάγλυφο το "SV 572" στη μία πλευρά και "10" στην άλλη
Η συνιστώμενη δόση για ενήλικες και παιδιά μπορεί να ποικίλει κατά βάρος καθώς και τα αποτελέσματα των γενετικών δοκιμών.
Άλλες τροποποιήσεις
Η συγκέντρωση του Tivicay στο αίμα μπορεί να μειωθεί όταν λαμβάνεται με ορισμένα φάρμακα (βλ. "Αλληλεπιδράσεις με φάρμακα" παρακάτω).
Αυτά περιλαμβάνουν μια μεγάλη κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται επαγωγείς του κυτοχρώματος P450 (CYP450) που βασίζονται στο ίδιο ένζυμο για μεταβολισμό με το Tivicay. Ο ανταγωνισμός για το ένζυμο μπορεί να προκαλέσει μείωση των επιπέδων της ντουλουτεγκραβίρης, μειώνοντας την αποτελεσματικότητά του.
Το ίδιο μπορεί να συμβεί και με μια άλλη κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται επαγωγείς της ουδίνης 5ine-διφωσφο-γλυκουρονυλοτρανσφεράσης 1Α (UGT1A).
Για να αντισταθμιστεί αυτό, η δόση μία φορά την ημέρα θα αυξανόταν σε δύο φορές την ημέρα για να διατηρηθεί καλύτερα η βέλτιστη θεραπευτική συγκέντρωση.
Πώς να πάρετε και να αποθηκεύσετε
Το Tivicay μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή. Τα χάπια πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα. Μην μασάτε, συνθλίβετε και μην χωρίζετε τα χάπια, καθώς αυτό μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση των ναρκωτικών.
Το Tivicay μπορεί να αποθηκευτεί με ασφάλεια σε θερμοκρασία δωματίου, ιδανικά περίπου στους 77 ° F (25 ° C). Διατηρήστε τα χάπια στο αρχικό τους δοχείο αντοχής στο φως και αποφύγετε την αποθήκευσή τους σε ένα ηλιόλουστο περβάζι ή στο χώρο των γαντιών σας. Απορρίψτε τυχόν χάπια που έχουν λήξει.
Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε τη μόλις το θυμηθείτε. Εάν πλησιάζει η ώρα της επόμενης δόσης, παραλείψτε την αρχική δόση και συνεχίστε κανονικά. Μην διπλασιάζετε τις δόσεις.
Προειδοποιήσεις και αλληλεπιδράσεις
Το Tivicay μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια κατά την εγκυμοσύνη. Αυτό έρχεται σε αντίθεση με προηγούμενες ανησυχίες σχετικά με το φάρμακο που οδήγησε το FDA το 2019 να το αφαιρέσει προσωρινά από τη λίστα των προτιμώμενων παραγόντων πρώτης γραμμής.
Αρκετές μικρότερες μελέτες που δημοσιεύθηκαν το 2018 και το 2019 είχαν δείξει ότι το Tivicay θα μπορούσε να προκαλέσει γενετικές ανωμαλίες των νευρικών σωλήνων εάν ληφθούν κατά το πρώτο τρίμηνο. Οι μελέτες, στις οποίες συμμετείχαν συνολικά 11 περιπτώσεις στη Μποτσουάνα και τη Ρουάντα, βρέθηκαν αργότερα να σχετίζονται με ανεπάρκεια φυλλικού οξέος. παρά οποιεσδήποτε επιδράσεις του dolutegravir. Σε απάντηση, το FDA επανέφερε την προτιμώμενη κατάσταση της Tivicay τον Φεβρουάριο του 2021.
Ωστόσο, υπάρχει έλλειψη καλά ελεγχόμενων μελετών που διερευνούν τη μακροπρόθεσμη ασφάλεια του Tivicay κατά την εγκυμοσύνη. Εάν είστε έγκυος ή στα παιδιά σας, μιλήστε με το γιατρό σας για να κατανοήσετε πλήρως τα οφέλη και τους κινδύνους της θεραπείας.
Ο θηλασμός δεν συνιστάται σε γυναίκες με HIV ανεξάρτητα από την κατάσταση της θεραπείας τους.
Αλληλεπιδράσεις με τα ναρκωτικά
Το Tikosyn (ντοφετιλίδη), ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της καρδιακής αρρυθμίας (ακανόνιστος καρδιακός παλμός), αντενδείκνυται για χρήση με το Tivicay. Η λήψη των φαρμάκων μαζί μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της ντοφετιλίδης στο αίμα και μπορεί να προκαλέσει σοβαρή και δυνητικά απειλητική για τη ζωή αρρυθμία.
Άλλες αλληλεπιδράσεις μπορούν να επηρεάσουν τη συγκέντρωση του Tivicay στο αίμα, συμπεριλαμβανομένων των προαναφερθέντων επαγωγέων CYP450 και UGT1A. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η αλληλεπίδραση μπορεί να ξεπεραστεί προσαρμόζοντας τη δόση ή παίρνοντας τα φάρμακα σε απόσταση αρκετών ωρών. Άλλες αλληλεπιδράσεις απαιτούν αντικατάσταση φαρμάκου.
Μεταξύ των αλληλεπιδράσεων ιδιαίτερου ενδιαφέροντος είναι:
- Αντιρετροϊκά φάρμακα: Intelence (etravirine), Sustiva (efavirenz), Viramune (nevirapine), καθώς και ο συνδυασμός Aptivus (tipranavir) και Norvir (ritonavir)
- Αντιεπιληπτικά: Dilantin (φαινυτοΐνη), Luminal (φαινοβαρβιτάλη), Tegretol (καρβαμαζεπίνη), Trileptal (οξκαρβαζεπίνη) και άλλα
- Συμπληρώματα ασβεστίου
- Γλυκοφάγος (μετφορμίνη)
- Συμπληρώματα σιδήρου
- Φάρμακα για τη φυματίωση: Mycobutin (rifabutin), Priftin (rifapentine), Rifadin (rifampin) και άλλα
- St. John's Wort
Για να αποφύγετε αλληλεπιδράσεις, συμβουλευτείτε πάντα το γιατρό σας για τυχόν φάρμακα που παίρνετε, είτε είναι συνταγογραφούμενα, χωρίς συνταγή, φυτικά, διατροφικά ή ψυχαγωγικά.
.jpg)
