Τι πρέπει να γνωρίζετε για το Otezla (Apremilast)

Το Otezla (apremilast) είναι ένα από του στόματος φάρμακο εγκεκριμένο από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) για τη θεραπεία της ψωρίασης και της ψωριασικής αρθρίτιδας. Χρησιμοποιείται μόνο για ενήλικες, το Otezla λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα με ή χωρίς φαγητό. Το Otezla δρα αναστέλλοντας επιλεκτικά ορισμένες φλεγμονώδεις ενώσεις που συμβάλλουν στην επανεμφάνιση των συμπτωμάτων της ψωριασικής νόσου.

Το Otezla μπορεί να προκαλέσει κατάθλιψη και σημαντική απώλεια βάρους, και τα δύο μπορεί να δικαιολογήσουν τη διακοπή της θεραπείας. Η έρευνα βρίσκεται σε εξέλιξη σχετικά με το εάν το Otezla μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία άλλων φλεγμονωδών ασθενειών.

Πως δουλεύει

Το Otezla είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης-4 (PDE4), ένα ένζυμο που χρησιμοποιείται για την παραγωγή παράγοντα νέκρωσης όγκου (TNF), το οποίο προάγει τη φλεγμονή των ιστών. Αναστέλλοντας το ένζυμο PDE4, το Otezia μειώνει τα επίπεδα του TNF και μειώνει τη σχετιζόμενη με τον TNF φλεγμονή που εμπλέκεται στη διαμεσολάβηση συμπτωμάτων ψωρίασης και ψωριασικής αρθρίτιδας.

Το Otezla απορροφάται γρήγορα στο έντερο και φτάνει στην μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα μέσα σε δύο έως τρεις ώρες. Έχει σχετικά μικρό χρόνο ημιζωής του φαρμάκου (έξι έως οκτώ ώρες), οπότε πρέπει να λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα για να εξασφαλιστεί σταθερή συγκέντρωση φαρμάκου.

Το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται από το σώμα στα ούρα και, σε μικρότερο βαθμό, στα κόπρανα.

Χρήσεις

Το Otezla έχει εγκριθεί για ενήλικες για τη θεραπεία μέτριας έως σοβαρής ψωρίασης όταν τα τοπικά φάρμακα δεν έχουν ανακουφίσει. Χρησιμοποιείται επίσης σε ενήλικες με ενεργή ψωριασική αρθρίτιδα (μια μορφή αρθρίτιδας που προκαλείται από φλεγμονώδεις επιδράσεις της ψωρίασης).

Το Otezla δεν έχει εγκριθεί για παιδιά και παραμένει μη δοκιμασμένο σε παιδιά κάτω των 8 ετών.

Δοσολογία

Το Otezla διατίθεται σε σχήμα διαμαντιού, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο σε τρεις περιεκτικότητες: 10 χιλιοστόγραμμα (mg), 20 mg και 30 mg.

Το Otezla απαιτεί δόση φόρτωσης πέντε ημερών κατά την οποία αυξάνετε αργά τη δόση κάθε μέρα για να επιτύχετε τη βέλτιστη συγκέντρωση φαρμάκου. Αυτή η διαδικασία μειώνει τον κίνδυνο γαστρεντερικών παρενεργειών. Στη συνέχεια, θα λάβετε μια δόση συντήρησης για να διατηρήσετε τη συγκέντρωση.

Η δοσολογία και το πρόγραμμα δοσολογίας είναι τα ίδια τόσο για την ψωρίαση όσο και για την ψωριασική αρθρίτιδα. Όπως συνιστά ο κατασκευαστής:

Μπορείτε να πάρετε το Otezla με ή χωρίς φαγητό. Μην συνθλίβετε, μην χωρίζετε και μασάτε το χάπι.

Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε τη μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα της επόμενης δόσης σας, απλώς παραλείψτε τη δόση και συνεχίστε κανονικά. Ποτέ μην διπλασιάζετε τη δόση.

Ειδική θεώρηση

Εάν έχετε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (με μειωμένη κάθαρση του φαρμάκου από το σώμα σας μεσολαβούμενη από τα νεφρά), η δοσολογία σας θα πρέπει να μειωθεί για να αποφευχθεί η τοξικότητα στα φάρμακα. Σε αυτήν την περίπτωση, η δόση φόρτωσης θα είναι 10 mg για τις πρώτες τρεις ημέρες και 20 mg για τις επόμενες δύο ημέρες. Στη συνέχεια, θα λάβατε 30 mg μία φορά την ημέρα ως δόση συντήρησης.

Άτομα με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία δεν απαιτούν προσαρμογή της δόσης, εκτός εάν η κάθαρση κρεατινίνης (CrCl) είναι μικρότερη από 30 χιλιοστόλιτρα ανά λεπτό (mL / min).

Μιλήστε με το γιατρό σας για το τι είναι κατάλληλο για εσάς και μην προσαρμόζετε ποτέ τη συνταγογραφούμενη δόση σας χωρίς την καθοδήγηση του γιατρού σας.

Παρενέργειες

Σε κλινικές δοκιμές, οι παρενέργειες που σχετίζονται με το Otezla (οι τρεις πρώτες από τις οποίες ήταν οι πιο συχνές) ήταν:

• Διάρροια
• Πονοκέφαλο
• Ναυτία
• Στομαχόπονος
• Πονόλαιμος
• Βήχας
• Πυρετός
• Ρινική συμφόρηση

Οι περισσότερες από τις ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίστηκαν εντός των δύο πρώτων εβδομάδων της θεραπείας και υποχώρησαν με την πάροδο του χρόνου με συνεχή χρήση του φαρμάκου.

Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως κατάθλιψη και απώλεια βάρους, μπορεί να είναι πολύ πιο σοβαρές. Σε ορισμένες περιπτώσεις, τα συμπτώματα μπορεί να είναι αρκετά σοβαρά ώστε να απαιτείται αλλαγή στη θεραπεία. Σύμφωνα με έρευνα της αγοράς που εκδόθηκε από το FDA:

• Κατάθλιψη και αυτοκτονικές σκέψεις αναφέρθηκαν στο 0,8% των χρηστών. Από αυτά, 0,3% διέκοψε τη θεραπεία ως αποτέλεσμα της παρενέργειας. Ως αποτέλεσμα, οι ασθενείς με ιστορικό κατάθλιψης, ειδικά εάν δεν αντιμετωπίζονται επαρκώς, θα πρέπει να εξετάσουν ένα εναλλακτικό φάρμακο.
• Η απώλεια βάρους από 10% έως 15% αναφέρθηκε στο 10% των χρηστών. Αυτό είναι τρεις φορές η συχνότητα εμφάνισης σε άτομα που έδωσαν εικονικό φάρμακο.

Λόγω του κινδύνου απώλειας βάρους, το σωματικό σας βάρος πρέπει να παρακολουθείται καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας και η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί εάν η απώλεια βάρους γίνει ακραία.

Αντενδείξεις

Η μόνη απόλυτη αντένδειξη για το Otezla είναι η γνωστή υπερευαισθησία στο apremilast ή σε οποιοδήποτε από τα ανενεργά συστατικά του φαρμάκου. Με αυτά τα λόγια, η υπερευαισθησία των ναρκωτικών δεν αναφέρθηκε σε καμία από τις μελέτες πριν από την αγορά αλλά εντοπίστηκε, αν και σπάνια, σε έρευνα μετά την αγορά.

Ενώ το Otezla δεν αντενδείκνυται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ταξινομείται ως φάρμακο κατηγορίας Γ εγκυμοσύνης. Αυτό σημαίνει ότι μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι το Otezla μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο, αν και δεν υπάρχουν καλά ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους.

Το μεγαλύτερο μέρος της βλάβης εμφανίστηκε σε δόσεις δύο έως τέσσερις φορές μεγαλύτερες από αυτές που χρησιμοποιούνται στους ανθρώπους. Η αποβολή ήταν η πιο κοινή επιπλοκή εγκυμοσύνης. Δεν είναι γνωστό εάν το Otezla μπορεί να μεταδοθεί μέσω του μητρικού γάλακτος και τι βλάβη, εάν υπάρχει, μπορεί να προκαλέσει.

Λόγω της πιθανής βλάβης, το Otezla πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων. Μιλήστε με τον ρευματολόγο σας για να λάβετε όλα τα στοιχεία που χρειάζεστε για να κάνετε μια σωστή επιλογή.

Αλληλεπιδράσεις

Το Otezla βασίζεται σε ένα ηπατικό ένζυμο, γνωστό ως κυτόχρωμα P450 (CYP450), για το μεταβολισμό. Πολλά άλλα φάρμακα υποβάλλονται σε επεξεργασία από το ίδιο ένζυμο. Εάν το Otezla λαμβάνεται με μερικά από αυτά τα φάρμακα, μπορεί να ανταγωνίζονται για αυτό το ένζυμο και μπορεί να επηρεαστεί η συγκέντρωση ενός ή και των δύο φαρμάκων.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, η αλληλεπίδραση μπορεί να επιβραδύνει το μεταβολισμό, οδηγώντας στη συσσώρευση του φαρμάκου και τις τοξικές παρενέργειες. Σε άλλους, μπορεί να επιταχύνει το μεταβολισμό, μειώνοντας τη συγκέντρωση του φαρμάκου, καθώς και την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.

Μεταξύ ορισμένων φαρμάκων και συμπληρωμάτων που μπορούν να αλληλεπιδράσουν με το Otezla:

• Τεγκρετόλη (καρβαμαζεπίνη)
• Φαινοβαρβιτάλη
• Dilantin (φαινυτοΐνη)
• Ριφαμπίνη
• St. John's Wort

Ενημερώστε το γιατρό σας για οποιοδήποτε και όλα τα φάρμακα και τα συμπληρώματα που παίρνετε, είτε φαρμακευτικά είτε εξωχρηματιστηριακά, για να αποφύγετε αλληλεπιδράσεις και απροσδόκητες παρενέργειες.