Τι πρέπει να γνωρίζετε για το Epzicom (Abacavir + Lamivudine)

Το Epzicom είναι ένα συνδυασμένο αντιρετροϊκό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της λοίμωξης από HIV σε ενήλικες και ορισμένα παιδιά. Λαμβάνεται από το στόμα σε μορφή δισκίου.

Περιέχει δύο αντιρετροϊκούς παράγοντες που ονομάζονται αβακαβίρη (πωλείται μόνος του με το εμπορικό σήμα Ziagen) και λαμιβουδίνη (πωλείται από μόνο του με την επωνυμία Epivir). Το Epzicom λαμβάνεται σε συνδυασμό με τουλάχιστον ένα άλλο αντιρετροϊκό φάρμακο για να εξασφαλιστεί η πλήρης καταστολή του ιού.

Το Epzicom εγκρίθηκε για χρήση από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων το 2004. Παρά την ευκολία χρήσης του και την αποδεδειγμένη αποτελεσματικότητά του, το Epzicom μπορεί να προκαλέσει σοβαρές και δυνητικά απειλητικές για τη ζωή παρενέργειες σε ορισμένα άτομα.

Πολλές γενικές εκδόσεις του Epzicom είναι διαθέσιμες στις Ηνωμένες Πολιτείες, που πωλούνται απλώς ως "αβακαβίρη + λαμιβουδίνη" ή "αβακαβίρη / λαμιβουδίνη".

Χρήσεις

Οι δύο αντιρετροϊκοί παράγοντες στο Epzicom ανήκουν σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης νουκλεοσιδίου (NRTIs). Λειτουργούν μπλοκάροντας ένα στάδιο του κύκλου ζωής του HIV και, με αυτόν τον τρόπο, αποτρέπουν τον ιό να αντιγράφει αντίγραφα του εαυτού του. Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα,

Το Epzicom μπορεί να μειώσει το ιικό φορτίο σε μη ανιχνεύσιμα επίπεδα. Τα NRTI μπλοκάρουν ένα ένζυμο που ονομάζεται αντίστροφη μεταγραφάση που χρησιμοποιεί ο ιός για να μεταφράσει το ιικό RNA του σε DNA, η γενετική κωδικοποίηση του οποίου στη συνέχεια ενσωματώνεται στον πυρήνα του κυττάρου ξενιστή για να μετατραπεί σε εργοστάσιο παραγωγής HIV.

Τα NRTIs ήταν η πρώτη κατηγορία φαρμάκων ικανών να αναστέλλουν τον κύκλο αναπαραγωγής του ιού και να συνεχίσουν να αποτελούν σημαντικό μέρος της συνδυασμένης αντιρετροϊκής θεραπείας.

Το FDA εγκρίνει το Epzicom για χρήση σε ενήλικες καθώς και σε παιδιά που ζυγίζουν τουλάχιστον 55 κιλά (25 κιλά). Επειδή το Epzicom διατίθεται ως δισκίο σταθερής δόσης, δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε αυτούς των οποίων η δόση αβακαβίρης ή λαμιβουδίνης πρέπει να προσαρμοστεί. Για αυτούς τους ανθρώπους, τα φάρμακα θα πρέπει να συνταγογραφούνται ξεχωριστά.

Δεν υπάρχουν χρήσεις εκτός ετικέτας για το Epzicom.

Πριν τη λήψη

Το Epzicom μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία πρώτης γραμμής του HIV, αν και χρησιμοποιείται συχνότερα ως εναλλακτική λύση έναντι των προτιμώμενων παραγόντων πρώτης γραμμής. Εάν χρησιμοποιούνται αβακαβίρη και λαμιβουδίνη, είναι πιο πιθανό να συνταγογραφούνται στο φάρμακο Triumeq HIV-3 σε ένα (αβακαβίρη + ντολουτεγκραβίρη + λαμιβουδίνη).

Αξιολόγηση πριν από τη θεραπεία

Όταν διαγνωστεί HIV ή αλλάξει η θεραπεία, ο γιατρός σας θα διατάξει μια σειρά δοκιμών για να αξιολογήσει τα χαρακτηριστικά του ιού σας. Ο HIV δεν είναι τελικά ένας ιός. Αντίθετα, αποτελείται από ένα πλήθος γενετικών παραλλαγών εντός της «ομάδας ιών», μερικές από τις οποίες μπορεί να είναι ανθεκτικές στα φάρμακα.

Επειδή η αντοχή στα ναρκωτικά μπορεί να μεταδοθεί - δηλαδή να περάσει από το ένα άτομο στο άλλο - οι δοκιμές είναι ζωτικής σημασίας για τον προσδιορισμό των φαρμάκων στα οποία είστε πιο ευαίσθητοι και πιθανότατα να επιτύχετε έναν μη ανιχνεύσιμο ιό.

Οι δοκιμές περιλαμβάνουν:

• Δοκιμή γενετικής αντοχής: Επίσης γνωστό ως γονότυπος, η εξέταση αίματος ανιχνεύει γενετικές μεταλλάξεις που είναι γνωστό ότι προσδίδουν αντίσταση.
• Φαινοτυπικός έλεγχος: Χρησιμοποιείται πιο συχνά μετά την αποτυχία της θεραπείας, το τεστ (επίσης γνωστό ως φαινοτυπικός) εκθέτει άμεσα τον ιό σε όλα τα διαθέσιμα αντιρετροϊκά φάρμακα για να δει ποια είναι τα καλύτερα ικανά να καταστέλλουν πλήρως τον ιό.

Διαλογή HLA-B * 5701

Εάν οι γονοτυπικές και φαινοτυπικές εξετάσεις αποκαλύψουν ότι η αβακαβίρη είναι η καλύτερη επιλογή, ο γιατρός σας θα πραγματοποιήσει μια άλλη δοκιμή για να εξετάσει μια παραλλαγή που ονομάζεται αλληλόμορφο HLA-B * 5701.

Τα άτομα που είναι θετικά για αυτήν την παραλλαγή διατρέχουν υψηλό κίνδυνο σοβαρής υπερευαισθησίας στην αβακαβίρη και δεν πρέπει να λαμβάνουν αβακαβίρη ή οποιοδήποτε φάρμακο που περιέχει αβακαβίρη.

Προφυλάξεις και αντενδείξεις

Υπάρχουν ορισμένες περιπτώσεις στις οποίες το Epzicom αποφεύγεται ή αντενδείκνυται για χρήση. Αυτό μπορεί να σχετίζεται με την αβακαβίρη, τη λαμιβουδίνη ή και τα δύο.

Εκτός από τη θετική δοκιμή για το αλληλόμορφο HLA-B * 5701, το Epzicom αντενδείκνυται για χρήση σε οποιονδήποτε είχε προηγούμενη αντίδραση υπερευαισθησίας στην αβακαβίρη ή στη λαμιβουδίνη. Ορισμένες αντιδράσεις υπερευαισθησίας, ιδιαίτερα αυτές που σχετίζονται με την αβακαβίρη, μπορεί να οδηγήσουν σε αναφυλαξία, ανεπάρκεια πολλαπλών οργάνων και θάνατο.

Επιπλέον, η λαμιβουδίνη μπορεί να προκαλέσει δυνητικά σοβαρές ηπατικές επιπλοκές, συμπεριλαμβανομένης της ηπατικής ανεπάρκειας, σε άτομα με προϋπάρχουσα ηπατική νόσο. Επειδή η δοσολογία δεν μπορεί να προσαρμοστεί με συνδυασμένα φάρμακα σταθερής δόσης, τα άτομα με μέτρια έως σοβαρή ηπατική νόσο (βαθμολογία Child-Pugh 7-15) δεν πρέπει ποτέ να λαμβάνουν Epzicom.

Ακόμη και άτομα με ήπια ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pugh σκορ 5-6) μπορεί επίσης να χρειαστεί να αποφύγουν το Epizicom, εκτός εάν δεν υπάρχουν άλλες επιλογές φαρμάκων. Σε τέτοιες περιπτώσεις, απαιτούνται συχνές εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας για την αποφυγή ηπατικής τοξικότητας και τραυματισμού.

Επειδή το Epzicom απεκκρίνεται μέσω των νεφρών καθώς και του ήπατος, τα άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (ορίζεται ως κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 50 ml ανά λεπτό) θα πρέπει επίσης να αποφεύγουν το φάρμακο.

Άλλα NRTI

Υπάρχουν τρία άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα που ταξινομούνται ως αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης νουκλεοσιδίων, καθώς και έξι φάρμακα συνδυασμού σταθερής δόσης που περιέχουν αβακαβίρη και / ή λαμιβουδίνη:

• Emtriva (λαμιβουδίνη)
• Combivir (λαμιβουδίνη + ζιδοβουδίνη)
• Delstrigo (ντοραβιρίνη + λαμιβουδίνη + τενοφοβίρη disproxil fumarate)
• Dovato (λαμιβουδίνη + ντουλτεγκραβίρη)
• Ρετροβίρη (AZT, zidovudine)
• Symfi (efavirenz + lamivudine + tenofovir disoproxil fumarate)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudine + tenofovir disoproxil fumarate)
• Triumeq (αβακαβίρη + ντουλτεγκραβίρη + λαμιβουδίνη)
• Viread (tenofovir disoproxil fumarate)

Δοσολογία

Κάθε δισκίο Epzicom περιέχει 600 χιλιοστόγραμμα (mg) αβακαβίρης και 200 ​​mg λαμιβουδίνης. Τα δισκία είναι επιμήκη, πορτοκαλί, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο και ανάγλυφα με "GS FC2" μόνο στη μία πλευρά.

Η συνιστώμενη δοσολογία του Epzicom έχει ως εξής:

• Ενήλικες: Ένα δισκίο καθημερινά με ή χωρίς φαγητό
• Παιδιά 55 κιλών (25 κιλά) και άνω: Ένα δισκίο καθημερινά με ή χωρίς φαγητό

Το Epzicom δεν χρησιμοποιείται ποτέ από μόνο του. Πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με τουλάχιστον ένα άλλο αντιρετροϊκό φάρμακο άλλης κατηγορίας. Για θεραπείες πρώτης γραμμής, αυτό συνήθως περιλαμβάνει έναν αναστολέα ιντεγκράσης όπως το Tivicay (dolutegravir).

Πώς να πάρετε και να αποθηκεύσετε

Το Epzicom πρέπει να λαμβάνεται καθημερινά για να διασφαλιστεί η πλήρης καταστολή του ιού. Η παράλειψη ή η απώλεια δόσεων μπορεί να μειώσει τη θεραπευτική συγκέντρωση του φαρμάκου στην κυκλοφορία του αίματος. Αυτό όχι μόνο επιτρέπει στον ιικό πληθυσμό να αυξηθεί, αλλά μπορεί επίσης να επιταχύνει την ανάπτυξη αντοχής στα φάρμακα.

Εάν παραλείψετε κατά λάθος μια δόση, πάρτε τη μόλις το θυμηθείτε. Εάν πλησιάζει ήδη την επόμενη δόση, παραλείψτε την αρχική δόση και συνεχίστε κανονικά. Ποτέ μην διπλασιάζετε τις δόσεις.

Η τροφή δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση του Epizcom στο αίμα. Με αυτά τα λόγια, η σύνθλιψη ή η διάσπαση του δισκίου μπορεί να επηρεάσει το ρυθμό απορρόφησης και πρέπει να αποφευχθεί. Εάν εσείς ή το παιδί σας δυσκολεύεστε να καταπιείτε δισκία, ενημερώστε το γιατρό σας ώστε να βρεθούν εναλλακτικά φάρμακα.

Το Epzicom μπορεί να αποθηκευτεί με ασφάλεια σε θερμοκρασίες περίπου 77 F (25 C). Αν και είναι καλό να εκτίθεται το φάρμακο σε υψηλότερες θερμοκρασίες για μικρό χρονικό διάστημα, θα πρέπει να αποφεύγεται η παρατεταμένη έκθεση. Αυτό περιλαμβάνει την αποθήκευση των δισκίων σε ένα ηλιόλουστο περβάζι ή στο χώρο του γαντιού σας.

Είναι καλύτερα να διατηρείτε τα δισκία στο αρχικό τους ανθεκτικό στο φως δοχείο σε ένα δροσερό, στεγνό ντουλάπι ή συρτάρι. Να παρακολουθείτε πάντα την ημερομηνία λήξης και να αποφεύγετε τη λήψη δισκίων που έχουν λήξει ή έχει υποστεί φθορά.

Ζητήστε άμεση βοήθεια έκτακτης ανάγκης σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε δυνητικά σοβαρή επιπλοκή γνωστή ως γαλακτική οξέωση και άλλες πιθανές βλάβες.

Παρενέργειες

Όλα τα φάρμακα έχουν παρενέργειες και τα περισσότερα από αυτά που σχετίζονται με το Epzicom τείνουν να είναι ήπια και παροδικά. Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να υπάρχουν σοβαρές παρενέργειες, μερικές από τις οποίες μπορεί να εμφανιστούν αμέσως μετά την έναρξη της θεραπείας και άλλες εκ των οποίων εμφανίζονται ως αποτέλεσμα της παρατεταμένης χρήσης.

Κοινός

Η αβακαβίρη και η λαμιβουδίνη σχετίζονται ανεξάρτητα με μια σειρά από συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες, μερικές από τις οποίες αλληλεπικαλύπτονται. Τα πιο συνηθισμένα, εμφανίζονται περίπου στο 5% έως 10% των χρηστών, περιλαμβάνουν:

• Βουλωμένη μύτη

• Φτέρνισμα

• Πόνος στον κόλπο

• Πονοκέφαλο

• Πόνος στο αυτί

• Αυπνία

• Ασυνήθιστα όνειρα

• Απώλεια όρεξης

• Βρώμικη ή καταρροή

• Πονοκέφαλο

• Ζάλη

• Βήχας

• Αίσθημα κόπωσης

• Ισομία

• Ναυτία

• Διάρροια

Πολλές από αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες είναι βραχύβιες και τείνουν να υποχωρήσουν καθώς το σώμα σας προσαρμόζεται στη θεραπεία. Εάν οι ανεπιθύμητες ενέργειες επιμένουν ή γίνουν απαράδεκτες, ενημερώστε το γιατρό σας. Ωστόσο, μην σταματήσετε ποτέ τη θεραπεία χωρίς να μιλήσετε πρώτα με το γιατρό σας.

Αυστηρός

Υπάρχουν πολλές παρενέργειες που σχετίζονται με το Epzicom που μπορεί να είναι σοβαρές και ακόμη και απειλητικές για τη ζωή. Αν και σπάνια, μπορεί να απαιτούν τον άμεσο τερματισμό του φαρμάκου και, σε ορισμένες περιπτώσεις, επείγουσα ιατρική παρέμβαση. Αυτά περιλαμβάνουν:

• Υπερευαισθησία στην αβακαβίρη: Συνήθως εμφανίζεται εντός έξι εβδομάδων από την έναρξη της θεραπείας, τα συμπτώματα περιλαμβάνουν πυρετό, εξάνθημα, ναυτία, έμετο, διάρροια, κοιλιακό άλγος, κόπωση και συμπτώματα που μοιάζουν με πνευμονία. Εάν αφεθεί χωρίς θεραπεία, τα συμπτώματα μπορεί να επιδεινωθούν και να οδηγήσουν σε θάνατο.
• Λιποδυστροφία: Η μακροχρόνια χρήση των NRTIs έχει συσχετιστεί από καιρό με την λιποδυστροφία, την ανώμαλη ανακατανομή του σωματικού λίπους. Τα συμπτώματα κυμαίνονται από ήπια έως σοβαρά και τείνουν να είναι προοδευτικά μόλις αρχίσει να αναπτύσσεται.
• Γαλακτική οξέωση: Η μη φυσιολογική συσσώρευση γαλακτικού οξέος είναι λιγότερο συχνή με την αβακαβίρη και τη λαμιβουδίνη από τα αντιρετροϊκά παλαιότερης γενιάς. Ωστόσο, εξακολουθεί να εμφανίζεται και μπορεί να εμφανίσει πόνο στο στομάχι, απώλεια όρεξης, διάρροια, μυϊκές κράμπες, ασυνήθιστη υπνηλία και γρήγορη, ρηχή αναπνοή (ταχυπνία). Σε σοβαρές περιπτώσεις, η γαλακτική οξέωση ενέχει κίνδυνο θανάτου 50%.
• Ηπατομεγαλία: Το Epzicom μπορεί να προκαλέσει την ανώμαλη διόγκωση του ήπατος σε άτομα που έχουν συν-μολυνθεί με HIV και ηπατίτιδα C. Εκτός από το οίδημα της κοιλιάς, άλλα συμπτώματα περιλαμβάνουν κόκκινα χέρια, μεγεθυμένα αιμοφόρα αγγεία κάτω από την επιφάνεια του δέρματος και το κιτρίνισμα του δέρματος και τα μάτια (ίκτερος).

Ορισμένες μελέτες έχουν δείξει ότι η αβακαβίρη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιακής προσβολής. Ακόμα κι έτσι, παραμένει σημαντική συζήτηση σχετικά με τον συσχετισμό. Εάν έχετε καρδιακή πάθηση, μιλήστε με το γιατρό σας για να σταθμίσετε τα οφέλη και τους πιθανούς κινδύνους της θεραπείας.

Προειδοποιήσεις και αλληλεπιδράσεις

Το FDA έχει εκδώσει αρκετές προειδοποιήσεις μαύρου κουτιού που συμβουλεύουν τους καταναλωτές και τους επαγγελματίες υγείας σχετικά με δυνητικά σοβαρούς κινδύνους που σχετίζονται με το Epzicom. Οι προειδοποιήσεις βασίζονται σε προηγούμενη εμπειρία με την αβακαβίρη και τη λαμιβουδίνη μεταξύ ατόμων με HIV κατά τη διάρκεια 20 ετών και άνω.

Οι προειδοποιήσεις για το μαύρο κουτί περιλαμβάνουν υπερευαισθησία στην αβακαβίρη σε άτομα με το αλληλόμορφο HLA-B * 5701, γαλακτική οξέωση και σοβαρή ηπατομεγαλία.Επιπλέον, η FDA προειδοποιεί ότι το Epzicom μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με το ήπαρ σε άτομα που έχουν συν-μολυνθεί με HIV και ηπατίτιδα Β.

Το Epzicom θεωρείται γενικά ασφαλές κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Αν και μελέτες σε ζώα έχουν δείξει πιθανότητα βλάβης στο έμβρυο, τα δεδομένα από το αντιρετροϊκό μητρώο εγκυμοσύνης δεν έδειξαν καμία διαφορά στο ποσοστό αποβολής και γενετικών ανωμαλιών μεταξύ μητέρων που χρησιμοποιούν αβακαβίρη ή λαμιβουδίνη και γυναίκες στο γενικό πληθυσμό.

Παρόλα αυτά, τα άτομα που είναι σε θέση να μείνουν έγκυες πρέπει να μιλήσουν με τους γιατρούς τους για να κατανοήσουν πλήρως τα οφέλη και τους κινδύνους του Epzicom. Οι μητέρες με HIV συνιστάται επίσης να αποφεύγουν το θηλασμό για να μειώσουν τον κίνδυνο μετάδοσης στο μωρό τους.

Αλληλεπιδράσεις με τα ναρκωτικά

Υπάρχουν πολλά φάρμακα που μπορούν να αλληλεπιδράσουν με την αβακαβίρη ή τη λαμιβουδίνη. Σε ορισμένες περιπτώσεις, αυτές οι αλληλεπιδράσεις μπορεί να αυξήσουν ή να μειώσουν τη συγκέντρωση της αβακαβίρης ή της λαμιβουδίνης. Σε άλλους, μπορεί να αυξήσει ή να μειώσει τη συγκέντρωση του συγχορηγούμενου φαρμάκου.

Δεν απαιτούν όλες οι αλληλεπιδράσεις προσαρμογή της δόσης ή αντικατάσταση. Παρόλα αυτά, είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε το γιατρό σας για τυχόν φάρμακα που παίρνετε, είτε πρόκειται για συνταγογραφούμενα, μη συνταγογραφούμενα, φυτικά, διατροφικά ή ψυχαγωγικά.

Αβακαβίρη

Το αλκοόλ μπορεί να μειώσει τον ρυθμό έκκρισης της αβακαβίρης από το σώμα. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις στο αίμα και, με τη σειρά του, αυξημένο κίνδυνο παρενεργειών, όπως πονοκέφαλο, απώλεια όρεξης και ναυτία. Η μειωμένη πρόσληψη αλκοόλ μπορεί να μετριάσει αυτό το αποτέλεσμα.

Από την άλλη πλευρά, η αβακαβίρη μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση της μεθαδόνης σε άτομα που υποβάλλονται σε θεραπεία συντήρησης μεθαδόνης για εθισμό στα οπιοειδή. Ωστόσο, η δόση που χρησιμοποιείται στο Epzicom σπάνια απαιτεί προσαρμογή της δόσης της μεθαδόνης.

Λαμιβουδίνη

Η τεχνητή γλυκαντική σορβιτόλη μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση της λαμιβουδίνης στην κυκλοφορία του αίματος. Το αποτέλεσμα φαίνεται να εξαρτάται από τη δόση, με μεγαλύτερη πρόσληψη σορβιτόλης που μεταφράζεται σε μεγαλύτερη απώλεια της λαμιβουδίνης στην κυκλοφορία του αίματος. Όποτε είναι δυνατόν, αποφύγετε τη λήψη σορβιτόλης (ή καθαρτικών που περιέχουν σορβιτόλη) ταυτόχρονα με το Epzicom.

Ο συνδυασμός αντιβιοτικής τριμεθοπρίμης και σουλφαμεθοξαζόλης (TMP-SMX) μπορεί επίσης να αυξήσει τη συγκέντρωση της λαμιβουδίνης, αν και συνήθως όχι σε επίπεδο που θεωρείται προβληματικό.

Άλλα κοινά χρησιμοποιούμενα φάρμακα μπορούν να αυξήσουν τα επίπεδα λαμιβουδίνης αναστέλλοντας ενώσεις που ονομάζονται οργανικοί μεταφορέα κατιόντων (OCT) που βοηθούν στην απέκκριση ουσιών μέσω των νεφρών. Παραδείγματα περιλαμβάνουν:

• Benadryl (διφαινυδραμίνη)
• Γλυκοφάγος (μετφορμίνη)
• Prozac (φλουοξετίνη)
• Ταγαμέτ (σιμετιδίνη)
• Βερελάν (βεραπαμίλη)
• Zovirax (ακυκλοβίρη)

Η αλληλεπίδραση μεταξύ αναστολέων λαμιβουδίνης και OCT μπορεί ή όχι να είναι σημαντική. Παρόλα αυτά, ορισμένοι γιατροί μπορεί να σας συμβουλεύσουν να διαχωρίσετε τις δόσεις κατά αρκετές ώρες, ενώ άλλοι μπορεί να συστήσουν αλλαγή του συνοδευτικού φαρμάκου.