Οι τοπικοί αναστολείς καλσινευρίνης (TCI) είναι μια κατηγορία ανοσοκατασταλτικών φαρμάκων εγκεκριμένων από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) για τη θεραπεία μέτριου έως σοβαρού εκζέματος (ατοπική δερματίτιδα). Τα τελευταία χρόνια, δύο από αυτά τα φάρμακα - Protopic (αλοιφή tacrolimus) και Elidel (1,0% κρέμα pimecrolimus) - έχουν χρησιμοποιηθεί εκτός ετικέτας για τη θεραπεία της ψωρίασης και έχουν αποδειχθεί ωφέλιμα στη μείωση των χαρακτηριστικών της κόκκινης, φολιδωτής πλάκας της νόσου. Ενώ είναι αποτελεσματικά, και τα δύο φάρμακα έχουν σημαντικές παρενέργειες που πρέπει να ληφθούν υπόψη.
Ake Ngiamsanguan / Getty ImagesΟι αναστολείς της καλσινευρίνης έφεραν επανάσταση στο πεδίο της μεταμόσχευσης οργάνων όταν εισήχθησαν στη δεκαετία του 1980 καταστέλλοντας το ανοσοποιητικό σύστημα και αποτρέποντας την απόρριψη οργάνων. Το πρώτο τέτοιο φάρμακο, γνωστό ως κυκλοσπορίνη, εξακολουθεί να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία σήμερα ποικίλων ιατρικών καταστάσεων, συμπεριλαμβανομένων πολλές αυτοάνοσες ασθένειες.
Πώς λειτουργούν
Οι τοπικοί αναστολείς καλσινευρίνης λειτουργούν αναστέλλοντας μια πρωτεΐνη που ονομάζεται καλσινευρίνη, η οποία είναι υπεύθυνη για την ενεργοποίηση ενός τύπου λευκών αιμοσφαιρίων γνωστών ως Τ-κυττάρων. Τα Τ-κύτταρα βοηθούν στην ενεργοποίηση της ανοσοαπόκρισης διεγείροντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών ενώσεων που ονομάζονται κυτοκίνες. Ενώ αυτή η απόκριση θεωρείται φυσιολογική και ωφέλιμη, μπορεί να είναι προβληματική εάν είναι πολύ ισχυρή.
Το έκζεμα χαρακτηρίζεται από υπερδραστήρια ανοσοαπόκριση που οδηγεί στην ανάπτυξη ξηρότητας του δέρματος, νιφάδων, ρωγμών, προσκρούσεων, απολέπισης, ερυθρότητας και εξανθήματος. Μειώνοντας τη φλεγμονή στην πηγή, τα TCI έχουν αποδειχθεί αποτελεσματικά στην ανακούφιση αυτών των συμπτωμάτων.
Σκεπτικό για χρήση εκτός ετικέτας
Η ψωρίαση είναι μια φλεγμονώδης αυτοάνοση ασθένεια. Ξεκινά όταν το ανοσοποιητικό σύστημα θεωρεί ξαφνικά τα φυσιολογικά κύτταρα του δέρματος ως απειλή και στέλνει ένα στρατό Τ-κυττάρων για να «ελέγξει» αυτό που υποτίθεται ότι είναι λοίμωξη. Η επακόλουθη φλεγμονή πυροδοτεί την υπερπαραγωγή των κυττάρων του δέρματος που πολλαπλασιάζονται γρηγορότερα από ό, τι μπορούν να ρίξουν. Το αποτέλεσμα είναι το ξηρό, κόκκινο, φολιδωτό δέρμα που αναγνωρίζεται ως ψωρίαση.
Υποτίθεται ότι σε μεγάλο βαθμό το Protopic και το Elidel μπορούν να ωφελήσουν τα άτομα με ψωρίαση μετριάζοντας την τοπική φλεγμονή και επιβραδύνοντας την υπερπαραγωγή των κυττάρων του δέρματος.
Σύμφωνα με μια ανασκόπηση μελετών του Ηνωμένου Βασιλείου το 2016,Τα TCI δεν ήταν μόνο αποτελεσματικά στη θεραπεία της ψωρίασης, αλλά ήταν σε θέση να το κάνουν χωρίς πολλές από τις παρενέργειες των πιο συχνά συνταγογραφούμενων τοπικών φαρμάκων.
Αυτό περιλαμβάνει μη αναστρέψιμη ατροφία του δέρματος (αραίωση) που προκαλείται από την παρατεταμένη χρήση τοπικών κορτικοστεροειδών, καθώς και τον ερεθισμό που το Dovonex (καλσιποτριένιο) και το Psoriatec (ανθραλίνη) μπορούν να προκαλέσουν ευαίσθητους ιστούς. Αντίθετα, τόσο το Protopic όσο και το Elidel φαίνονται ασφαλή για χρήση στο πρόσωπο, τα αυτιά και τη βουβωνική χώρα.
Παρόλο που μπορεί να φαίνεται περίεργο να συνταγογραφηθεί ένα εγκεκριμένο φάρμακο για μη εγκεκριμένη χρήση, μια τέτοια «εκτός ετικέτας» χρήση δεν είναι μόνο νόμιμη αλλά αρκετά συνηθισμένη στον τομέα της δερματολογίας.
Πρωτοπικό
Το Protopic (tacrolimus) εγκρίθηκε για χρήση από το FDA το 2000 για τη θεραπεία δεύτερης γραμμής μέτριας έως σοβαρής ατοπικής δερματίτιδας σε ενήλικες και παιδιά.
Το Protopic έχει δύο δυνατότητες: 0,03% για παιδιά ηλικίας 2 έως 15 ετών και 0,1% για ενήλικες και παιδιά 16 ετών και άνω. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί δύο φορές την ημέρα και να εφαρμοστεί απευθείας στο προσβεβλημένο δέρμα. Πολλοί προτιμούν μια από αυτές τις εφαρμογές να χρονομετρείται λίγο πριν το κρεβάτι, δεδομένης της λιπαρότητας της αλοιφής.
Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν:
- Κνησμός
- Ακμή
- Ερυθρότητα δέρματος
- Αίσθημα καψίματος, τσούξιμο ή μυρμήγκιασμα
- Τοπική ευαισθησία σε ζεστές ή κρύες θερμοκρασίες
- Folliculitis (λοίμωξη θυλακίου τρίχας)
- Πονοκέφαλο
- Πίσω του μυϊκού πόνου
- Καταρροή ή βουλωμένη μύτη
- Συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη
- Ναυτία
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με την κατανάλωση αλκοόλ, το Protopic μπορεί να προκαλέσει το δέρμα να ζεσταθεί και να είναι κόκκινο στο σημείο εφαρμογής.
Εάν εμφανίσετε κάποια από αυτές τις σοβαρές παρενέργειες κατά τη λήψη του Protopic, καλέστε αμέσως το γιατρό σας:
- Ταχυκαρδία (γρήγορος καρδιακός ρυθμός)
- Οίδημα (οίδημα ιστού)
- Επανενεργοποίηση μιας ιογενούς δερματικής νόσου όπως ο ιός του απλού έρπητα (κρύες πληγές), ο έρπης ζωστήρας (έρπητας ζωστήρας) ή ο ιός της ανεμευλογιάς (ανεμευλογιά)
- Αλλεργική απόκριση (όχι συχνή)
Elidel
Το Elidel (pimecrolimus) είναι ένα άλλο TCI που λειτουργεί όπως το Protopic, αλλά η βάση κρέμας το καθιστά πολύ λιγότερο λιπαρό από το Protopic. Διατίθεται σε περιεκτικότητα 1,0% και έχει εγκριθεί για τη θεραπεία δεύτερης γραμμής ήπιας έως μέτριας ατοπικής δερματίτιδας.
Το Elidel χρησιμοποιείται δύο φορές την ημέρα έως ότου βελτιωθούν τα συμπτώματα και μία φορά την ημέρα για να αποφευχθεί η υποτροπή.Όπως το Proptic, μπορεί επίσης να προκαλέσει την ερυθρή ή ζεστή περιοχή των θεραπευμένων περιοχών όταν πίνετε αλκοόλ.
Σύμφωνα με την προαναφερθείσα επισκόπηση του Ηνωμένου Βασιλείου, το pimecrolimus ήταν ευεργετικό αλλά πολύ λιγότερο αποτελεσματικό από το tacrolimus στη θεραπεία συμπτωμάτων ψωρίασης.
Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του Elidel περιλαμβάνουν:
- Κνησμός
- Αίσθημα καψίματος, τσούξιμο ή μυρμήγκιασμα
- Ερυθρότητα δέρματος
- Ακμή ή κονδυλώματα
- Ερεθισμός των ματιών (εάν εφαρμόζεται στην περιοχή)
- Πονοκέφαλο
- Πόνος στις αρθρώσεις
- Βήχας
- Συμφόρηση αυτιών
- Βρώμικη ή καταρροή
- Συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη
- Ρινορραγίες
- Στομαχικές διαταραχές
- Διάρροια
- Φολκολίτιδα
- Πρησμένοι αδένες
Εάν κάποια από τις ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σοβαρή ή επιμείνει για περισσότερο από μία εβδομάδα ή επιδεινωθεί, καλέστε το γιατρό σας. Το ίδιο ισχύει εάν παρουσιάσετε επιδείνωση των συμπτωμάτων ή εμφανίσετε κρύες πληγές, ανεμοβλογιά ή έρπητα ζωστήρα.
Πότε να καλέσετε το 911
Ζητήστε βοήθεια έκτακτης ανάγκης εάν αντιμετωπίσετε:
- Δερματικά εξανθήματα ή κνίδωση
- Πρήξιμο των χειλιών, της γλώσσας ή του λαιμού
- Δυσκολία στην αναπνοή
- ΠΡΟΒΛΗΜΑ ΑΝΑΠΝΟΗΣ
- Συριγμός
- Ζάλη και / ή λιποθυμία
- Έμετος ή διάρροια
- Ένα αίσθημα επικείμενης μοίρας
Αυτά μπορεί να είναι σημάδια μιας πιθανώς απειλητικής για τη ζωή αλλεργίας σε ολόκληρο το σώμα, γνωστή ως αναφυλαξία. Αν και όχι συχνές, έχουν αναφερθεί πολλές περιπτώσεις με τη χρήση του Elidel.
Προειδοποίηση για μαύρο κουτί
Το 2006, οι Protopic και Elidel έλαβαν και οι δύο προειδοποίηση για το μαύρο κουτί από το FDA αφού αναφέρθηκε ότι αρκετοί χρήστες εμφάνισαν καρκίνο του δέρματος ή λέμφωμα (ένας τύπος καρκίνου του αίματος), αν και δεν υπήρχαν αποδείξεις ότι τα φάρμακα ήταν υπεύθυνα για αυτές τις κακοήθειες.
Μέχρι σήμερα, υπάρχουν λίγα στοιχεία για μια τέτοια σχέση. Σύμφωνα με μια ανασκόπηση του 2013 στοΑμερικανόςΕφημερίδα της Κλινικής Δερματολογίας,το ποσοστό κακοηθειών στους χρήστες TCI δεν ήταν διαφορετικό από αυτό του γενικού πληθυσμού.
Επιπλέον, από τις έξι μελέτες που εξετάστηκαν, δύο δεν μπορούσαν να βρουν καμία σχέση μεταξύ Protopic και καρκίνου, ενώ οι άλλες τέσσερις πρότειναν ότι TCIsενδέχεταιαυξάνουν τον κίνδυνο λεμφώματος, αλλά ότι ο κίνδυνος ήταν ελάχιστος στην καλύτερη περίπτωση.
Από την πλευρά της, η Αμερικανική Ακαδημία Δερματολογίας έχει δηλώσει κατηγορηματικά ότι δεν υπάρχει απόδειξη για αιτιώδη σχέση μεταξύ TCIs και καρκίνου και ότι το Protopic και το Elidel είναι αμφότερα ασφαλή και αποτελεσματικά όταν χρησιμοποιούνται σύμφωνα με τις οδηγίες.
Μια λέξη από το Verywell
Εάν η χρήση του Protopic ή του Elidel εκτός ετικέτας είναι κατάλληλη για εσάς, πρέπει να αποφασίσετε εσείς και ο δερματολόγος σας. Λάβετε υπόψη, ωστόσο, ότι ορισμένες ασφαλιστικές εταιρείες διστάζουν να καλύψουν το κόστος αυτών των φαρμάκων όταν διατίθενται φθηνότερα στεροειδή. (Η λιανική τιμή του Protopic είναι περίπου 200 $ για ένα σωληνάριο 30 γραμμαρίων, ενώ η τιμή του Elidel είναι επίσης περίπου 200 $. Τώρα είναι διαθέσιμα λιγότερο δαπανηρά γενόσημα και των δύο.) Ωστόσο, εάν ο γιατρός σας μπορεί να δείξει ότι η κατάστασή σας δεν έχει βελτιωθεί μετά τη χρήση ενός τοπικού στεροειδούς, οι περισσότεροι ασφαλιστές θα εγκρίνουν.
.jpg)
