Το Atripla είναι ένα φάρμακο συνδυασμού σταθερής δόσης ενός χάπι που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του HIV σε ενήλικες και μεγαλύτερα παιδιά. Εγκρίθηκε για χρήση από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) το 2004, το Atripla ήταν το πρώτο αντιρετροϊκό φάρμακο all-in-one που απαιτούσε μόνο ένα χάπι καθημερινά για την επίτευξη πλήρους καταστολής του ιού.
Το Atripla περιέχει τρία διαφορετικά αντιρετροϊκά φάρμακα:
- Το Efavirenz, ένας μη-νουκλεοσιδικός αναστολέας της αντίστροφης μεταγραφάσης (NNRTI) πωλείται επίσης ως δισκίο ενός φαρμάκου που ονομάζεται Sustiva
- Η Emtricitabine, ένας αναστολέας της αντίστροφης μεταγραφάσης νουκλεοσιδίου (NRTI) επίσης γνωστός ως FTC, διατίθεται σε μια κάψουλα ενός φαρμάκου που ονομάζεται Emtriva
- Το Tenofovir disoproxil fumarate (TDF), ένα άλλο NRTI πωλείται επίσης ως δισκίο ενός χάπι που ονομάζεται Viread
Μέχρι το 2015, το Atripla είχε την προτιμώμενη κατάσταση πρώτης γραμμής στη θεραπεία του HIV στις Ηνωμένες Πολιτείες. Με την εισαγωγή αναστολέων ιντεγκράσης, μιας νεότερης κατηγορίας φαρμάκων που προσέφεραν μεγαλύτερη ανθεκτικότητα και λιγότερες παρενέργειες, το Atripla κατατάσσεται τώρα ως εναλλακτικό φάρμακο για αντιρετροϊκή θεραπεία πρώτης γραμμής.
Το Atripla δεν θεραπεύει τον ιό HIV, αλλά καταστέλλει τον ιό σε μη ανιχνεύσιμα επίπεδα, αποτρέποντας έτσι την εξέλιξη της νόσου. Τα φάρμακα στο Atripla το εμποδίζουν το ένζυμοαντίστροφη μεταγραφήότι ο HIV πρέπει να αναπαραχθεί.
Δεν υπάρχουν γενικές εκδόσεις του Atripla, αν και η αποκλειστικότητα διπλωμάτων ευρεσιτεχνίας για το φάρμακο πρόκειται να λήξει το 2024.
Χρήσεις
Το Atripla χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της λοίμωξης από τον ιό HIV σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω. Επειδή η δόση του Atripla είναι σταθερή και δεν μπορεί να τροποποιηθεί, δεν χρησιμοποιείται σε μικρότερα παιδιά λόγω του κινδύνου τοξικότητας.
Το Atripla χρησιμοποιείται λιγότερο συχνά στη θεραπεία πρώτης γραμμής εκτός εάν, ίσως, δεν μπορείτε να κάνετε τις προτιμώμενες επιλογές πρώτης γραμμής. Χρησιμοποιείται συχνότερα σε μεταγενέστερες θεραπείες εάν υπήρξε αποτυχία της θεραπείας.
Όταν εισήχθη το 2004, το Atripla θεωρήθηκε ένα παιχνίδι αλλαγής δεδομένου ότι οι αντιρετροϊκές θεραπείες της εποχής απαιτούσαν συχνά πολλά φάρμακα με διαφορετικά προγράμματα δοσολογίας. Η ευκολία μιας σύνθεσης ενός χάπι μία φορά την ημέρα έχει αποδειχθεί ότι βελτιώνει την προσκόλληση και αυξάνει τα ποσοστά της καταστολής του ιού σε σύγκριση με τα σχήματα πολλαπλών χαπιών.
Μια μελέτη του 2016 από το πρόγραμμα Medicaid της Νότιας Καρολίνας ανέφερε ότι οι αντιρετροϊκές θεραπείες με ένα χάπι μία φορά την ημέρα όχι μόνο βελτίωσαν τα ποσοστά καταστολής του ιού κατά 24%, αλλά οδήγησαν επίσης σε μείωση 29% στις νοσηλείες.
Δεν υπάρχουν χρήσεις εκτός ετικέτας για το Atripla.
Πριν τη λήψη
Είτε έχετε πρόσφατα μολυνθεί με HIV είτε αλλάζετε θεραπεία, ο γιατρός σας θα παραγγείλει εξετάσεις για να «σχεδιάσετε» τον ιό σας. Αυτές οι εξετάσεις βοηθούν το γιατρό σας να καθορίσει ποια φάρμακα θα λειτουργούν καλύτερα για εσάς με βάση τους τύπους και τον αριθμό των ανθεκτικών στα φάρμακα μεταλλάξεων που έχει ο ιός σας.
Ακόμα κι αν έχετε πρόσφατα μολυνθεί, είναι πιθανό να πάρετε έναν ιό ανθεκτικό στα φάρμακα μέσω φύλου, κοινών βελόνων ή άλλων τρόπων μετάδοσης (αναφέρεται ως μεταδιδόμενη αντίσταση). Η αντοχή στα ναρκωτικά μπορεί επίσης να αναπτυχθεί φυσικά με την πάροδο του χρόνου όταν εκτίθεται στα ναρκωτικά HIV.
Υπάρχουν δύο εξετάσεις αίματος που χρησιμοποιούνται συνήθως για τον προσδιορισμό του ιού σας:
- Η δοκιμή γενετικής αντίστασης, επίσης γνωστή ως γονότυπος, είναι η προτιμώμενη επιλογή που ανιχνεύει τον αριθμό και τους τύπους μεταλλάξεων που προσδίδουν αντίσταση.
- Οι φαινοτυπικοί έλεγχοι, που συνήθως χρησιμοποιούνται με γονότυπους σε άτομα με αποτυχία θεραπείας, εκθέτουν άμεσα τον ιό σε όλα τα διαθέσιμα αντιρετροϊκά φάρμακα για να δουν ποια λειτουργούν καλύτερα.
Προφυλάξεις και αντενδείξεις
Το Atripla αντενδείκνυται για χρήση σε άτομα με προηγούμενη αντίδραση υπερευαισθησίας στο efavirenz, την emtricitabine ή στο tenofovir.
Υπάρχουν άλλες καταστάσεις για τις οποίες το Atripla αποφεύγεται ή χρησιμοποιείται με προσοχή:
- Ηπατίτιδα Β: Το Atripla αποφεύγεται συνήθως σε άτομα που έχουν συν-μολυνθεί με HIV και ηπατίτιδα Β, καθώς τα φάρμακα emtricitabine και tenofovir μπορούν να προκαλέσουν τη σοβαρή επιδείνωση των συμπτωμάτων της ηπατίτιδας Β. Συνιστάται δοκιμή ηπατίτιδας Β πριν από την έναρξη της θεραπείας για την αποφυγή αυτής της δυνητικά σοβαρής επιπλοκής.
- Νεφρική νόσος: Το Atripla απεκκρίνεται εν μέρει μέσω των νεφρών και πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με νεφρική νόσο. Δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιείται σε άτομα με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 50 ml ανά λεπτό (mL / min), ένδειξη νεφρικής δυσλειτουργίας.
- Ηπατική νόσος: Το Atripla δεν συνιστάται για άτομα με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, όπως μετράται με βαθμολογία Child-Pugh 2 και 3, αντίστοιχα. Αυτό συνήθως περιλαμβάνει άτομα με κίρρωση και πολλά με χρόνια λοίμωξη από ηπατίτιδα C.
- Ψυχιατρικές καταστάσεις: Το φάρμακο efavirenz που χρησιμοποιείται στο Atripla μπορεί να ασκήσει ισχυρή επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) και θα πρέπει να αποφεύγεται σε άτομα με ψυχιατρικές καταστάσεις, καθώς μπορεί να προκαλέσει μανιακές, παρανοϊκές ή καταθλιπτικές συμπεριφορές.
- Οστεοπόρωση: Το Tenofovir μπορεί να προκαλέσει απώλεια ορυκτών οστών. Αν και αυτό δεν είναι πρόβλημα για τους περισσότερους ανθρώπους, εκείνοι με σημαντική οστεοπόρωση ή ιστορικό παθολογικών καταγμάτων πρέπει να υποβληθούν σε εξετάσεις οστικής πυκνότητας (BMD) για να δουν αν το φάρμακο είναι κατάλληλο για αυτούς.
Επειδή το Atripla μπορεί να προκαλέσει ηπατικά και νεφρικά προβλήματα ακόμη και σε άτομα χωρίς προηγούμενο ιστορικό ηπατικής ή νεφρικής νόσου, η τακτική παρακολούθηση των ηπατικών ενζύμων και της νεφρικής λειτουργίας θεωρείται απαραίτητη.
Άλλα συνδυασμένα αντιρετροϊκά φάρμακα
Εκτός από το Atripla, υπάρχουν 12 άλλα συνδυαστικά φάρμακα που μπορούν να ληφθούν μόνοι τους με μια δόση μία φορά την ημέρα:
- Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
- Complera (FTC + ριλπιβιρίνη + TDF)
- Delstrigo (ντοραβιρίνη + λαμιβουδίνη + TDF)
- Dovato (ντουλουτεγκραβίρη + λαμιβουδίνη)
- Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
- Juluca (ντουλουτεγκραβίρη + ριλπιβιρίνη)
- Odefsey (emtricitabine + rilpivirine + tenofovir AF)
- Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
- Symfi (εφαβιρένζη + λαμιβουδίνη + TDF)
- Symfi Lo (εφαβιρένζ + λαμιβουδίνη + TDF)
- Symtuza (cobicistat + δαρουναβίρη + FTC + tenofovir AF)
- Triumeq (αβακαβίρη + ντουλτεγκραβίρη + λαμιβουδίνη)
Τον Ιανουάριο του 2021, η FDA ενέκρινε το πρώτο άπαξ μηνιαίως αντιρετροϊκή συνδυαστική θεραπεία που ονομάζεται Cabenuva, που αποτελείται από δύο ξεχωριστές ενέσεις των φαρμάκων cabotegravir και rilpivirine.
Δοσολογία
Το Atripla είναι ένα συν-διαμορφωμένο δισκίο που αποτελείται από 600 mg (mg) εφαβιρένζης, 200 mg emtricitabine και 300 mg tenofovir disoproxil fumarate. Το ροζ, επιμήκη δισκίο είναι επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο και ανάγλυφη στη μία πλευρά με τον αριθμό "123."
Για ενήλικες και παιδιά 12 ετών και άνω που ζυγίζουν τουλάχιστον 88 κιλά (40 κιλά), η συνιστώμενη δόση του Atripla είναι ένα δισκίο που λαμβάνεται καθημερινά με άδειο στομάχι.
Εάν ένα άτομο ζυγίζει λιγότερο από 88 κιλά, θα πρέπει να εξεταστεί μια άλλη συνδυαστική θεραπεία.
Τροποποιήσεις
Σε άτομα που υποβάλλονται σε θεραπεία για φυματίωση (μια ευκαιριακή λοίμωξη που εμφανίζεται συνήθως σε άτομα με HIV), η δόση Atripla θα πρέπει να συμπληρωθεί εάν χρησιμοποιείται το φάρμακο ριφαμπίνη. Σε τέτοιες περιπτώσεις, θα πρέπει να ληφθούν επιπλέον 200 mg efavirenz με τη μορφή Sustiva μέχρι την ολοκλήρωση της θεραπείας με φυματίωση.
Το Rifampin πωλείται με τα εμπορικά σήματα Rifadin, Rimactane και άλλα.
Πώς να πάρετε και να αποθηκεύσετε
Επειδή το efavirenz μπορεί να ασκήσει σημαντικά αποτελέσματα στο ΚΝΣ (βλ. "Παρενέργειες" παρακάτω), το Atripla λαμβάνεται καλύτερα κατά τον ύπνο, ώστε να μπορείτε να κοιμηθείτε μέσω των περισσότερων από αυτά.
Φαγητό ή όχι φαγητό;
Μερικοί άνθρωποι βρίσκουν ότι η λήψη τροφής με το Atripla μειώνει τις παρενέργειες του ΚΝΣ, αλλά αυτό γενικά δεν συνιστάται. Εάν πάρετε το Atripla με τροφή, αποφύγετε τα γεύματα με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά καθώς το λίπος αυξάνει την απορρόφηση τόσο του efavirenz όσο και του tenofovir DF και μπορεί νααυξήσουναντί να μειώσει τις παρενέργειες.
Το Atripla αποθηκεύεται καλύτερα σε θερμοκρασία δωματίου στο αρχικό του ανθεκτικό στο φως δοχείο, ιδανικά μεταξύ 68 ° F έως 77 ° F (20 ° C έως 25 ° C). Αποφύγετε την παρατεταμένη έκθεση σε θερμότητα, όπως η αποθήκευση των χαπιών στο γάντι σας διαμέρισμα ή σε περβάζι. Παρακολουθήστε την ημερομηνία λήξης και απορρίψτε τυχόν φάρμακα που έχουν λήξει.
Το Atripla δεν πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο. Αποφύγετε να μασάτε, να χωρίζετε ή να συνθλίβετε το δισκίο καθώς αυτό μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση των ναρκωτικών.
Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε τη μόλις το θυμηθείτε. Εάν πλησιάζει η ώρα της επόμενης δόσης, παραλείψτε την αρχική δόση και συνεχίστε κανονικά. Ποτέ μην διπλασιάζετε τις δόσεις, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών και τοξικότητας.
Παρενέργειες
Κάθε ένα από τα φάρμακα που περιέχονται στο Atripla μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες. Με το efavirenz, οι πιο εμφανείς παρενέργειες είναι αυτές που επηρεάζουν τα συμπτώματα του κεντρικού νευρικού συστήματος. Τα φάρμακα NRTI όπως το tenofovir και το emtricitabine είναι γνωστό ότι προκαλούν τοξικότητα στα μιτοχόνδρια, στην οποία ο τραυματισμός των ενεργειακών μονάδων στα κύτταρα (που ονομάζονται μιτοχόνδρια) μπορεί να προκαλέσει μια σειρά μακροπρόθεσμων παρενεργειών και επιπλοκών.
Κοινός
Οι παρενέργειες του Atripla τείνουν να είναι ήπιες και παροδικές, σταδιακά υποχωρούν κατά τη διάρκεια ημερών ή εβδομάδων καθώς το σώμα προσαρμόζεται στη θεραπεία.
Τούτου λεχθέντος, ορισμένοι άνθρωποι μπορούν να βιώσουν βαθιές επιδράσεις στο ΚΝΣ εξαιτίας του efavirenz, που χρειάζονται εβδομάδες για να ξεπεραστούν. Σε ορισμένες περιπτώσεις, τα αποτελέσματα μπορεί να είναι τόσο επίμονα ή σοβαρά, ώστε να απαιτείται αλλαγή στη θεραπεία.
Σύμφωνα με κλινικές μελέτες της αγοράς, περίπου το 4% των ανθρώπων σταμάτησαν το Atripla λόγω ανεκτικών ανεπιθύμητων ενεργειών εντός ενός έτους.
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του Atripla περιλαμβάνουν:
- Ναυτία (9%)
- Διάρροια (9%)
- Κόπωση (9%)
- Κατάθλιψη (9%)
- Ιγμορίτιδα (8%)
- Ζάλη (8%)
- Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού (8%)
- Εξάνθημα (7%)
- Πονοκέφαλος (6%)
- Ρινική καταρροή και συμφόρηση
- Αϋπνία (5%)
- Άγχος (5%)
- Μη φυσιολογικά ή ζωντανά όνειρα (2%)
- Έμετος (2%)
Πάντα ενημερώστε το γιατρό σας για τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που αντιμετωπίζετε κατά τη λήψη του Atripla, ειδικά εάν επιμένουν ή επιδεινώνονται.
Αυστηρός
Σε σπάνιες περιπτώσεις, το Atripla μπορεί να προκαλέσει σοβαρές και ακόμη και απειλητικές για τη ζωή παρενέργειες. Μερικά από αυτά μπορεί να εμφανιστούν κατά τα πρώτα στάδια της θεραπείας, αλλά τα περισσότερα τείνουν να αναπτύσσονται με συνεχιζόμενη χρήση λόγω της αυξημένης μιτοχονδριακής βλάβης.
Σοβαρές επιπλοκές που σχετίζονται με το Atripla περιλαμβάνουν:
- Επιδείνωση της ηπατίτιδας Β: Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν κόπωση, ναυτία, έμετο, κοιλιακό πρήξιμο, σκοτεινά ούρα και ίκτερο (κιτρίνισμα των ματιών ή / και του δέρματος).
- Ηπατομεγαλία με στεάτωση: Η τοξικότητα του ήπατος λόγω των NRTIs μπορεί να εκδηλωθεί με ένα διευρυμένο ήπαρ (ηπατομεγαλία) παράλληλα με τις λιπαρές αλλαγές στο ήπαρ (στεάτωση).
- Υπερευαίσθητες αντιδράσεις: Τα κρούσματα εξανθήματος δεν είναι ασυνήθιστα κατά την πρώτη έναρξη του efavirenz, αλλά συνήθως είναι ήπια και αυτοπεριοριζόμενα. Σε σπάνιες περιπτώσεις, ένα εξάνθημα μπορεί να είναι σοβαρό και απαιτεί τον άμεσο τερματισμό της θεραπείας.
- Νεφρική ανεπάρκεια: Το Tenofovir DF σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο νεφρικής ανεπάρκειας, μερικές από τις οποίες έχουν οδηγήσει σε οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Μόλις σταματήσει η θεραπεία, η λειτουργία των νεφρών αποκαθίσταται συνήθως.
- Γαλακτική οξέωση: Τα NRTI όπως το tenofovir και το emtricitabine μπορούν να προκαλέσουν τη δυνητικά απειλητική για τη ζωή συσσώρευση γαλακτικού οξέος στην κυκλοφορία του αίματος.
- Ψυχιατρικά συμβάντα: Μελέτες Premarket ανέφεραν σοβαρές ψυχιατρικές παρενέργειες, ενώ οι ασυνήθιστες, περιελάμβαναν αυτοκτονικές σκέψεις (0,7%), παράνοια (0,4%) και μανιακές συμπεριφορές (0,2%).
Προειδοποιήσεις και αλληλεπιδράσεις
Το Atripla φέρει μια προειδοποίηση μαύρου κουτιού που συμβουλεύει τους καταναλωτές και τους επαγγελματίες της υγείας για τους κινδύνους επιδείνωσης της ηπατίτιδας Β, ηπατομεγαλία με στεάτωση και γαλακτική οξέωση. Μια προειδοποίηση για το μαύρο κουτί είναι η υψηλότερη ενημέρωση από το FDA για τους πιθανούς κινδύνους ενός φαρμάκου.
Το Atripla είναι φάρμακο κατηγορίας D εγκυμοσύνης, που σημαίνει ότι μελέτες σε ζώα έχουν δείξει σημαντικές ενδείξεις βλάβης του εμβρύου. Το συστατικό efavirenz του Atripla σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο τερατογένεσης (γενετικές ανωμαλίες) σε μελέτες σε ζώα και συνήθως αποφεύγεται κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
Εάν είστε έγκυος ή σκοπεύετε να μείνετε έγκυος, μιλήστε με το γιατρό σας για να κατανοήσετε καλύτερα τα οφέλη και τους κινδύνους του Atripla πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία. Εάν μείνετε έγκυος ενώ βρίσκεστε στο Atripla, συνήθως θα μεταβείτε σε άλλη θεραπεία με μικρότερο κίνδυνο γενετικών ανωμαλιών.
Αλληλεπιδράσεις με τα ναρκωτικά
Υπάρχουν πολλές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων που σχετίζονται με το Atripla. Μεταξύ αυτών, το αντιμυκητιασικό φάρμακο Vfend (βορικοναζόλη) αντενδείκνυται για χρήση καθώς μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα της αντιμυκητιασικής θεραπείας.
Μερικές από τις άλλες πιο σημαντικές αλληλεπιδράσεις περιλαμβάνουν:
- Αναστολείς διαύλων ασβεστίου: Orap (pimozide), Propulsid (cisapride), Vascor (bepridil) και άλλα
- Παράγωγα Ergot: DHE 45 (διυδροεργοταμίνη), Ergostat (εργοταμίνη), Ergotrate (methylergonovine) και άλλα
- Φάρμακα για την ηπατίτιδα Β: Hepsera (adefovir)
- Μεθαδόνη
- Γουόρτ του Αγίου Ιωάννη
- Φάρμακα για τη φυματίωση: Mycobutin (rifabutin), Rifadin (rifampin) και άλλα
.jpg)
