Τι είναι η τεστοστερόνη Enanthate;

Η τεστοστερόνη enanthate, επίσης γνωστή ως επτανοϊκή τεστοστερόνη, είναι ένα αναβολικό και ανδρογόνο στεροειδές (AAS) φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία χαμηλών επιπέδων τεστοστερόνης. Τα αναβολικά φάρμακα λειτουργούν με την οικοδόμηση μυών, ενώ το ανδρογόνο αναφέρεται στην ενίσχυση των χαρακτηριστικών του φύλου που σχετίζονται συνήθως με τους άνδρες.

Χρησιμοποιήθηκε σε ιατρικές διαδικασίες από τη δεκαετία του 1950, η τεστοστερόνη enanthate διατίθεται στο εμπόριο με πολλά εμπορικά σήματα, συμπεριλαμβανομένων των Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron και Testro.

Ως φάρμακο προγράμματος III, η τεστοστερόνη enanthate διατίθεται μόνο με ιατρική συνταγή.

Ενδείξεις

Η τεστοστερόνη enanthate ταξινομείται ως AAS επειδή είναι και ένα συνθετικό παράγωγο τεστοστερόνης και ένα προ-φάρμακο τεστοστερόνης, πράγμα που σημαίνει ότι διεγείρει τον οργανισμό να παράγει από μόνη του τεστοστερόνη. Με αυτό λέγεται, έχει ισχυρότερα ανδρογόνα αποτελέσματα και μόνο μέτρια αναβολικά αποτελέσματα.

Το φάρμακο είναι κατάλληλο για θεραπεία αντικατάστασης τεστοστερόνης (TRT) σε άνδρες cisgender με υπογοναδισμό (η μειωμένη παραγωγή τεστοστερόνης στους όρχεις). Αιτίες του υπογοναδισμού περιλαμβάνουν τραυματισμό των όρχεων, λοίμωξη και καρκίνο.

Η ακτινοβολία και η χημειοθεραπεία μπορούν επίσης να προκαλέσουν υπογοναδισμό, όπως και συγγενείς διαταραχές όπως το σύνδρομο Klinefelter και ασθένειες του υποθάλαμου και της υπόφυσης (και οι δύο διεγείρουν την παραγωγή τεστοστερόνης).

Τα επίπεδα τεστοστερόνης στους άνδρες cis συχνά μπορούν να μειωθούν απότομα μετά την ηλικία των 50 ετών, οδηγώντας σε μια κατάσταση γνωστή ως ανδρόπαυση στην οποία επηρεάζεται η σθένος και η σεξουαλική επιθυμία. Οι ηλικιωμένοι άνδρες με συμπτώματα ανδρόπαυσης (συμπεριλαμβανομένης της κόπωσης και της χαμηλής λίμπιντο) συχνά επωφελούνται από το TRT.

Η τεστοστερόνη enanthate μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για ορμονική θεραπεία σε τρανσέξουαλ αρσενικά άτομα, για τη θεραπεία της καθυστερημένης εφηβείας σε αγόρια cisgender και για τη διαχείριση μη λειτουργικού μεταστατικού καρκίνου του μαστού (καρκίνος του μαστού που έχει εξαπλωθεί) σε άτομα που είναι μετεμμηνοπαυσιακά.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης μερικές φορές, αντιφατικά, ως αντιγηραντική θεραπεία σε ηλικιωμένους άνδρες cis.

Δοσολογία

Η τεστοστερόνη enanthate είναι ένα διαυγές ή κιτρινωπό ιξώδες υγρό που παρέχεται σε γυάλινο φιαλίδιο πολλαπλών χρήσεων των 5 ml (mL). Εγχύεται ενδομυϊκά στους γλουτούς κάθε μία έως τέσσερις εβδομάδες. Για την αποφυγή των κυμαινόμενων επιπέδων ορμονών (και των σχετικών μεταβολών της διάθεσης), συχνά χορηγούνται χαμηλότερες δόσεις σε μικρότερα διαστήματα.

Το δραστικό φάρμακο, το οποίο εναιωρείται σε σησαμέλαιο, έχει περίοδο παρατεταμένης απελευθέρωσης δύο έως τριών εβδομάδων. Η δοσολογία μπορεί να διαφέρει ανά άτομο, αλλά συνήθως συνταγογραφείται ως εξής:

• Αρσενικός υπογοναδισμός: 50 έως 400 χιλιοστόγραμμα (mg) κάθε δύο έως τέσσερις εβδομάδες
• Καθυστερημένη ανδρική εφηβεία: 5 έως 200 mg κάθε δύο έως τέσσερις εβδομάδες για τέσσερις έως έξι μήνες
• Μεταστατικός καρκίνος του μαστού: 200 έως 400 mg κάθε δύο έως τέσσερις εβδομάδες
• Θεραπεία με ορμόνες τρανσέξουαλ: 50 έως 200 mg την εβδομάδα ή 100 έως 200 mg κάθε δύο εβδομάδες

Ενώ η τεστοστερόνη enanthate χρησιμοποιείται μερικές φορές εναλλακτικά με την τεστοστερόνη cypionate (depo τεστοστερόνη), η τελευταία δεν έχει εγκριθεί για τη θεραπεία της καθυστερημένης ανδρικής εφηβείας, για τη διαχείριση του μεταστατικού καρκίνου του μαστού ή για θεραπεία με διαφυλικές ορμόνες.

Παρενέργειες

Ως ουσία που έχει σχεδιαστεί για να μεταβάλλει τα επίπεδα ορμονών, η τεστοστερόνη enanthate έχει τόσο σαφή οφέλη όσο και κινδύνους. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να κυμαίνονται από ήπια έως απαράδεκτη.

Οι πιο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σχετίζονται με την κατάχρηση τεστοστερόνης, ένα αυξανόμενο πρόβλημα στις Ηνωμένες Πολιτείες που οδήγησε την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) να αλλάξει την ετικέτα προειδοποίησης προϊόντος το 2016.

Συχνές παρενέργειες

Σύμφωνα με το FDA, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη χρήση τεστοστερόνης enanthate περιλαμβάνουν:

• Πόνος και πρήξιμο στο σημείο της ένεσης
• Πονοκέφαλοι
• Ζάλη
• Η διάθεση αλλάζει, συμπεριλαμβανομένης της επιθετικότητας
• Κατάθλιψη ή άγχος
• Αυξημένη ή μειωμένη λίμπιντο
• Γενικευμένες αισθήσεις μυρμήγκιασμα
• Λιπαρό δέρμα και ακμή
• Αραιωμένα μαλλιά
• Αύξηση βάρους

Η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών συνήθως εξαρτάται από τη δόση και μπορεί να μετριαστεί μειώνοντας την τρέχουσα δοσολογία.

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Λιγότερο συχνές αλλά δυνητικά πιο σοβαρές είναι οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη μακροχρόνια χρήση ή την υπερβολική χρήση τεστοστερόνης enanthate. Μερικά σχετίζονται με τα ανδρογόνα αποτελέσματα του φαρμάκου. Άλλοι μπορούν να επηρεάσουν την καρδιά και το συκώτι αυξάνοντας τα επίπεδα της χοληστερόλης και του ήπατος.

Καλέστε έναν γιατρό εάν εμφανίσετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα:

• Ανδρική απώλεια μαλλιών
• Ανδρική ανάπτυξη τριχών σε εκείνες τις γυναίκες που έχουν εκδοθεί κατά τη γέννηση (hirsutism)
• Διεύρυνση αρσενικού μαστού (γυναικομαστία)
• Η εμβάθυνση της φωνής στις γυναίκες cisgender
• Εμμηνορροϊκές ανωμαλίες (συμπεριλαμβανομένης της αμηνόρροιας)
• Διεύρυνση της κλειτορίδας
• Παρατεταμένες επώδυνες στύσεις του πέους (πριαπισμός)
• Δυσκολία στην ούρηση ή συχνή ούρηση τη νύχτα σε άτομα με πέος
• Σοβαρά ψυχιατρικά συμπτώματα, συμπεριλαμβανομένης της μείζονος κατάθλιψης, της παράνοιας ή της ψύχωσης

Ορισμένες ανδρογόνες επιδράσεις που παρατηρούνται σε εκείνες τις γυναίκες που έχουν εκδοθεί κατά τη γέννηση, όπως η μεγέθυνση της κλειτορίδας και η εμβάθυνση της φωνής, είναι μη αναστρέψιμες μόλις αναπτυχθούν. Ένα χαμηλό σπέρμα (ολιγοσπερμία) μπορεί να επηρεάσει τη γονιμότητα σε άνδρες cisgender.

Η υπερβολική χρήση τεστοστερόνης μπορεί επίσης να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου, συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας και θρόμβωσης βαθιάς φλέβας (DVT), ειδικά σε άνδρες cisgender.

Μπορεί επίσης να εμφανιστεί σοβαρός τραυματισμός στο ήπαρ, που χαρακτηρίζεται από συμπτώματα κόπωσης, κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετο, σκοτεινά ούρα και κιτρίνισμα των ματιών και του δέρματος (ίκτερος).

Καλέστε το 911 ή ζητήστε βοήθεια έκτακτης ανάγκης εάν έχετε σημάδια καρδιαγγειακού συμβάντος, όπως δύσπνοια, γρήγορη αναπνοή, έντονη εφίδρωση, δυσκολία στην ομιλία, σοβαρούς πονοκεφάλους, αδυναμία στη μία πλευρά του σώματος ή σοβαρούς πόνους στο αριστερό χέρι, σαγόνι ή στήθος.

Αλληλεπιδράσεις

Υπάρχουν ορισμένα φάρμακα που αλληλεπιδρούν με την τεστοστερόνη enanthate. Μερικά μπορεί να χρειαστεί να αντικατασταθούν ή να προσαρμοστούν στη δόση. Εναλλακτικά, μπορούν να διερευνηθούν άλλες μορφές ανδρογονικής θεραπείας, συμπεριλαμβανομένων των επιπέδων τεστοστερόνης χαμηλότερης δόσης.

Μεταξύ των πιθανών αλληλεπιδράσεων μεταξύ φαρμάκων:

• Τα αντιπηκτικά ("αραιωτικά αίματος") όπως η βαρφαρίνη έχουν συχνά αυξημένη δραστικότητα φαρμάκου όταν χρησιμοποιούνται με τεστοστερόνη, αυξάνοντας τον κίνδυνο αιμορραγίας.
• Οι δόσεις φαρμάκων για το διαβήτη μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστούν, καθώς η τεστοστερόνη μπορεί να μειώσει τόσο τις ανάγκες σε σάκχαρο στο αίμα όσο και την ινσουλίνη.
• Τα κορτικοστεροειδή και η τεστοστερόνη πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε άτομα με καρδιακή, νεφρική ή ηπατική νόσο, καθώς η συνδυασμένη χρήση μπορεί να προωθήσει την κατακράτηση υγρών (οίδημα) και να αυξήσει τον κίνδυνο συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας.

Αντενδείξεις

Υπάρχουν συνθήκες στις οποίες η τεστοστερόνη enanthate δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε καμία περίπτωση. Αυτό περιλαμβάνει τη χρήση τεστοστερόνης στον καρκίνο του προστάτη ή στον καρκίνο του μαστού και κατά την εγκυμοσύνη. Το φάρμακο θα πρέπει επίσης να αποφεύγεται εάν είστε αλλεργικοί στο σησαμέλαιο ή σε οποιαδήποτε συστατικά του φαρμάκου.

Κίνδυνος καρκίνου του προστάτη

Ο προστάτης αδένας είναι ένα όργανο σε εκείνα τα αρσενικά κατά τη γέννηση του οποίου ο ρόλος είναι να εκκρίνει υγρό προστάτη, ένα από τα συστατικά του σπέρματος. Ο αδένας εξαρτάται από τη λειτουργία των ανδρογόνων και θα μειώσει την παραγωγή υγρού προστάτη εάν το επίπεδο ανδρογόνων είναι χαμηλό.

Σε συνδυασμό με αυτή τη μείωση είναι η αύξηση του κινδύνου διεύρυνσης του προστάτη, μια κατάσταση που αναφέρεται ως καλοήθης υπερπλασία του προστάτη (BPH). Η διεύρυνση δεν εμποδίζει μόνο τη ροή των ούρων. Μπορεί επίσης να οδηγήσει σε πέτρες της ουροδόχου κύστης και μειωμένη λειτουργία των νεφρών.

Η θεραπεία αντικατάστασης τεστοστερόνης είναι γνωστό ότι βελτιώνει τα συμπτώματα του ουροποιητικού σε άτομα που έχουν γεννηθεί με BPH. Επιπλέον, φαίνεται να το κάνει χωρίς να αυξάνει τον κίνδυνο καρκίνου του προστάτη.

Το ίδιο μπορεί να μην ισχύει για εκείνους που έχουν εκχωρηθεί κατά τη γέννηση που έχουν διαγνωστεί με κακοήθεια προστάτη. Ενώ η συσχέτιση μεταξύ της χρήσης τεστοστερόνης και του καρκίνου του προστάτη παραμένει εξαιρετικά αμφιλεγόμενη, υπήρξαν αναφορές, κυρίως ανέκδοτες, ότι η χρήση τεστοστερόνης σε ηλικιωμένους άνδρες με καρκίνο του προστάτη χωρίς θεραπεία οδήγησε σε μετάσταση.

Με αυτά τα δεδομένα, μια μελέτη του 2011 από την Ιατρική Σχολή του Χάρβαρντ κατέληξε στο συμπέρασμα ότι δεν υπήρχε σχέση μεταξύ της εξέλιξης της νόσου και της χρήσης τεστοστερόνης σε 13 άνδρες cisgender με καρκίνο του προστάτη που δεν είχαν υποβληθεί σε θεραπεία και ήταν σε θεραπεία για 2,5 χρόνια κατά μέσο όρο. παρόμοιο συμπέρασμα.

Παρά τη συνεχιζόμενη διαμάχη, το FDA συνιστά έντονα τη χρήση τεστοστερόνης σε άνδρες cisgender με καρκίνο του προστάτη χωρίς θεραπεία.

Ακόμη και για άντρες cis χωρίς καρκίνο, οποιαδήποτε αύξηση στη δοκιμασία αντιγόνου ειδικά για τον προστάτη (PSA) εντός των πρώτων τριών έως έξι μηνών από την έναρξη της τεστοστερόνης θα δικαιολογούσε τη διακοπή της θεραπείας έως ότου ολοκληρωθεί μια πλήρης έρευνα για τον καρκίνο.

Κίνδυνος καρκίνου του μαστού για άνδρες

Τα στοιχεία που υποστηρίζουν την αποφυγή της τεστοστερόνης σε άνδρες cis με καρκίνο του μαστού που δεν έχουν υποβληθεί σε θεραπεία είναι εξίσου αβέβαια, αν και μια αναδρομική μελέτη που διεξήχθη το 2006 έδειξε αύξηση 11% του κινδύνου καρκίνου του μαστού για άνδρες σε διάστημα 10 ετών. Ο μηχανισμός αυτής της συσχέτισης είναι ελάχιστα κατανοητό, και πολλοί δεν πιστεύουν ότι υπάρχει στην πραγματικότητα.

Για άνδρες cisgender με καρκίνο του μαστού που δεν έχει υποστεί αγωγή, το FDA παραμένει ανένδοτο ότι η χρήση τεστοστερόνης αποτελεί πιθανή απειλή και πρέπει να αποφεύγεται χωρίς εξαίρεση.

Κίνδυνος κατά την εγκυμοσύνη

Η χρήση τεστοστερόνης enanthate σε όσους είναι έγκυες αντενδείκνυται. Όταν χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η τεστοστερόνη μπορεί να προκαλέσει virilization ενός θηλυκού εμβρύου, μια κατάσταση γνωστή ως υπερανδρογονισμός κύησης στην οποία τα φυσικά χαρακτηριστικά που σχετίζονται συνήθως με εκείνα που έχουν εκχωρηθεί άνδρες κατά τη γέννηση είναι παρόντα σε ένα έμβρυο που έχει εκχωρηθεί σε γυναίκα.

Μερικά από τα συμπτώματα της ιοποίησης μπορεί να παρατηρηθούν κατά τη γέννηση, ενώ άλλα μπορεί να γίνουν εμφανή μόνο κατά την εφηβεία ή αργότερα στη ζωή. Περιλαμβάνουν:

• Διευρυμένη κλειτορίδα και εξωτερικά γεννητικά όργανα
• Κύστεις των ωοθηκών, ακόμη και στην παιδική ηλικία
• Υπερβολική τρίχα σώματος ή προσώπου
• Μεγαλύτερη οστική δομή
• Μικρότερα στήθη
• Χαρακτηριστικό αραίωσης μαλλιών ανδρικής φαλάκρα
• Βαθύτερη φωνή

Ο κίνδυνος ιολογίας είναι υψηλότερος σε birther που οι ίδιοι βιώνουν virilism ως αποτέλεσμα της χρήσης τεστοστερόνης.

Η θεραπεία με τεστοστερόνη πρέπει να διακοπεί εάν υπάρχει υποψία εγκυμοσύνης, ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο, ενώ τα εμβρυϊκά κύτταρα εξακολουθούν να ειδικεύονται. Εάν επιβεβαιωθεί η εγκυμοσύνη, οι γονείς θα ενημερωθούν για τους πιθανούς κινδύνους για το μωρό.

Η χρήση τεστοστερόνης δεν φαίνεται να αποτελεί κίνδυνο για ένα θηλάζον μωρό, καθώς τα συστατικά του φαρμάκου μεταβολίζονται σε μεγάλο βαθμό πριν φτάσουν στην κυκλοφορία του αίματος, στο μητρικό γάλα ή σε άλλα σωματικά υγρά. Ομοίως, η χρήση τεστοστερόνης στους άνδρες cis δεν αποτελεί κίνδυνο για εγκυμοσύνη, ούτε κατά τη διάρκεια της σύλληψης ή της κύησης.