Το Pennsaid είναι μια τοπική λύση ΜΣΑΦ που έλαβε έγκριση από την FDA στις 4 Νοεμβρίου 2009, για τη θεραπεία του πόνου και των συμπτωμάτων που σχετίζονται με την οστεοαρθρίτιδα του γόνατος. Η γενική ονομασία για το Pennsaid είναι diclofenac sodium. Το Pennsaid αναπτύχθηκε από την Nuvo Research Inc. Πρόκειται για μια τοπική έκδοση του diclofenac, που διατίθεται επίσης ως χάπι.
Astrid860 / Getty Images
Πώς λειτουργεί το Pennsaid;
Όλα τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) λειτουργούν με παρόμοιο μηχανισμό. Αναστέλλουν την κυκλοοξυγενάση, ένα ένζυμο υπεύθυνο για την παραγωγή προσταγλανδινών, οι οποίες είναι χημικοί αγγελιοφόροι κλειδί στον φλεγμονώδη καταρράκτη. Αναστέλλοντας αυτό το ένζυμο, τα ΜΣΑΦ οδηγούν σε μειωμένα επίπεδα προσταγλανδινών και συνεπώς σε λιγότερη φλεγμονή. Δυστυχώς, οι προσταγλανδίνες είναι καθοριστικές για άλλες λειτουργίες του σώματος και έτσι τα ΜΣΑΦ έχουν κάποιες ανεπιθύμητες ενέργειες. Συγκεκριμένα, οι προσταγλανδίνες είναι καθοριστικής σημασίας για την παραγωγή της βλεννογόνου μεμβράνης του στομάχου, η οποία είναι σημαντική στην προστασία της στομαχικής επένδυσης από το οξύ.Τα ΜΣΑΦ, μειώνοντας τις προσταγλανδίνες, οδηγώντας σε εξασθένηση αυτού του προστατευτικού φραγμού και μπορούν να οδηγήσουν σε ερεθισμό και έλκη στο στομάχι.
Η θεωρία πίσω από τη χρήση τοπικών ΜΣΑΦ είναι ότι μια τοπική εφαρμογή του φαρμάκου θα οδηγήσει σε μείωση της φλεγμονής και σχετική μείωση του πόνου στο σημείο εφαρμογής, αλλά το φάρμακο δεν θα φτάσει αρκετά υψηλές συγκεντρώσεις στο αίμα για να οδηγήσει στις συστηματικές παρενέργειες όπως έλκη στομάχου. Στην πραγματικότητα, μελέτες έχουν δείξει ότι με την τοπική εφαρμογή ΜΣΑΦ τα συστημικά επίπεδα του φαρμάκου είναι μόνο περίπου το 5% αυτού που βρίσκονται εντός των ιστών όπου εφαρμόστηκε το φάρμακο.
Ανεπιθύμητες ενέργειες παρόμοιες με τα από του στόματος ΜΣΑΦ
Η χρήση τοπικών ΜΣΑΦ στη θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας του γόνατος προσφέρει πιθανά σημαντικά οφέλη για την ασφάλεια του γαστρεντερικού για ορισμένους ασθενείς. Ο μηχανισμός πίσω από αυτά τα οφέλη όπως περιγράφεται παραπάνω. Η τοπική θεραπεία μπορεί να είναι ασφαλέστερη και πιο ανεκτή σε σύγκριση με τα από του στόματος ΜΣΑΦ.
Η πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών όπως έλκη, γαστρεντερική αιμορραγία και καρδιαγγειακοί κίνδυνοι εξακολουθεί να υπάρχει, αλλά είναι χαμηλότερη σε σύγκριση με τη μορφή χαπιών αυτών των φαρμάκων.
Η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια που σχετίζεται με το Pennsaid είναι ήπια ξηρότητα ή ερεθισμός όπου εφαρμόζεται.
Λειτουργεί?
Μια ανασκόπηση που έγινε από την The Cochrane Collaboration εξέτασε 61 μελέτες που διερεύνησαν εάν λειτουργούν τοπικά ΜΣΑΦ. Εν ολίγοις, η απάντηση είναι ναι. Κατά τον συνδυασμό δεδομένων από όλες τις μελέτες, περίπου το 75% των ανθρώπων εμφάνισαν σημαντική ανακούφιση από πόνο στους μυς / αρθρώσεις (σημαντική ανακούφιση ορίζεται ως μείωση του πόνου κατά το ήμισυ) όταν χρησιμοποιούν τοπική δικλοφαινάκη, αυτό είναι σε αντίθεση με περίπου το 50% των ατόμων που έλαβε εικονικό φάρμακο.