Το Cardene (νικαρδιπίνη) είναι ένας αποκλειστής διαύλων ασβεστίου που χρησιμοποιείται συχνότερα για τη θεραπεία της υπέρτασης, της σταθερής στηθάγχης και της στηθάγχης του Prinzmetal που προκαλείται από σπασμό των στεφανιαίων αρτηριών. Η νικαρδιπίνη είναι μέλος της οικογένειας των αποκλειστών διαύλων ασβεστίου διυδροπυραδίνης, πράγμα που σημαίνει ότι τα κύρια αποτελέσματά της επικεντρώνονται στα αιμοφόρα αγγεία και όχι στην ίδια την καρδιά. Διατίθεται σε μορφή κάψουλας και σε ενδοφλέβια μορφή.
PeopleImages / E + / Getty ImagesΛόγω της αποτελεσματικότητάς της στη διαστολή των αιμοφόρων αγγείων, η νικαρδιπίνη είναι πιο χρήσιμη για τη θεραπεία της υπέρτασης και της στηθάγχης.
Χρήσεις
Η νικαρδιπίνη είναι μέλος μιας μεγάλης κατηγορίας φαρμάκων που είναι γνωστά ως αποκλειστές διαύλων ασβεστίου. Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου λειτουργούν επιβραδύνοντας την κίνηση των ιόντων ασβεστίου σε ορισμένους τύπους κυττάρων, ιδίως στα κύτταρα λείου μυός που ευθυγραμμίζουν τα αιμοφόρα αγγεία και τα καρδιακά μυϊκά κύτταρα.
Πώς λειτουργεί η Νικαρδιπίνη
Ως τάξη, οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου τείνουν να έχουν τρία διαφορετικά αποτελέσματα στο καρδιαγγειακό σύστημα. Ωστόσο, η ισχύς καθενός από αυτά τα τρία αποτελέσματα διαφέρει μεταξύ των διαφόρων φαρμάκων αυτής της κατηγορίας. Αυτοί οι τρεις τύποι αποτελεσμάτων είναι:
- Μείωση της εισροής ασβεστίου στα κύτταρα των λείων μυών στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων, γεγονός που προκαλεί τη χαλάρωση των αιμοφόρων αγγείων. Αυτή η αγγειακή χαλάρωση έχει ως αποτέλεσμα τη διαστολή των αρτηριακών αιμοφόρων αγγείων, η οποία έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
- Με την επιβράδυνση της εισροής ασβεστίου στα καρδιακά μυϊκά κύτταρα, οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου τείνουν να μειώνουν τη δύναμη της καρδιακής συστολής, μειώνοντας έτσι την καρδιακή εργασία και το σθένος του καρδιακού παλμού.
- Ο αποκλεισμός των καναλιών ασβεστίου τείνει να επιβραδύνει τη λειτουργία του κόλπου των κόλπων της καρδιάς και ο ρυθμός με τον οποίο η ηλεκτρική ώθηση της καρδιάς διέρχεται τον κόμβο AV. Αυτές οι ενέργειες στο ηλεκτρικό σύστημα της καρδιάς μπορούν να επιβραδύνουν τον καρδιακό ρυθμό και να επιτρέψουν σε ορισμένους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (συγκεκριμένα τη βεραπαμίλη) να είναι αποτελεσματικές στη θεραπεία διαφόρων καρδιακών αρρυθμιών.
Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου χωρίζονται σε δύο υποομάδες - την ομάδα διυδροπυριδίνης και την ομάδα μη διυδροπυριδίνης. Η νικαρδιπίνη ανήκει στην πρώτη.
Οι αναστολείς διυδροπυριδίνης ασβεστίου όπως η νικαρδιπίνη σχεδιάστηκαν ειδικά για να τονίσουν τις διασταλτικές τους ιδιότητες των αιμοφόρων αγγείων (έτσι θα ήταν χρήσιμες στη θεραπεία της υπέρτασης) και για να ελαχιστοποιήσουν την άμεση επίδρασή τους στον καρδιακό μυ και στο ηλεκτρικό σύστημα της καρδιάς.
Ως αποτέλεσμα, η νικαρδιπίνη (και οι άλλες διυδροπυραδίνες, συμπεριλαμβανομένης της νιφεδιπίνης, της φελοδιπίνης και της αμλοδιπίνης), μπορούν να χρησιμοποιηθούν αποτελεσματικά και με ασφάλεια σε πολλά άτομα των οποίων η καρδιακή ανεπάρκεια ή βραδυκαρδίες (αργοί καρδιακοί ρυθμοί) ενδέχεται να αποκλείσουν τη χρήση των αποκλειστών ασβεστίου μη διυδροπυραδίνης βεραπαμίλη και διλτιαζέμη).
Κλινικές χρήσεις
Οι κοινές κλινικές χρήσεις για τη νικαρδιπίνη είναι:
Θεραπεία σταθερής στηθάγχης. Η νικαρδιπίνη βελτιώνει τη στηθάγχη διαστολώντας τις στεφανιαίες αρτηρίες, συμπεριλαμβανομένων των μικρών παράπλευρων αρτηριών, και έτσι αυξάνει τη ροή του αίματος στον καρδιακό μυ. Επιπλέον, σε αντίθεση με τους β-αποκλειστές ή τους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου διυδροπυριδίνης, η νικαρδιπίνη έχει ελάχιστη επίδραση στη μείωση της αντοχής της συστολής του καρδιακού μυός. Αυτό σημαίνει ότι μπορεί γενικά να χρησιμοποιηθεί με μεγαλύτερη ασφάλεια από αυτά τα άλλα φάρμακα σε άτομα με καρδιομυοπάθεια και εξασθενημένους καρδιακούς μυς.
Θεραπεία στηθάγχης λόγω σπασμού στεφανιαίας αρτηρίας (στηθάγχη του Prinzmetal). Η στηθάγχη του Prinzmetal, που εμφανίζεται συνήθως σε σχετικά νέες, υγιείς γυναίκες, προκαλείται από σπασμό στις στεφανιαίες αρτηρίες. Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου, που διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία, θεωρούνται γενικά ως φάρμακο επιλογής στη θεραπεία αυτού του τύπου αγγειοσπαστικής στηθάγχης.
Θεραπεία της χρόνιας υπέρτασης. Όλοι οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία της υπέρτασης, καθώς όλοι τείνουν να αυξάνουν τη διαστολή των αιμοφόρων αγγείων και να μειώνουν την αρτηριακή πίεση. Γενικά, οι αναστολείς διυδροπυριδίνης ασβεστίου όπως η νικαρδιπίνη προτιμώνται από τα φάρμακα χωρίς διυδροπυραδίνη όπως η βεραπαμίλη, επειδή δεν μειώνουν σε μεγάλο βαθμό τη συστολή του καρδιακού μυός.
Επιπλέον, η νικαρδιπίνη είναι ένα από τα προτιμώμενα φάρμακα για τη θεραπεία της υπέρτασης σε άτομα με άσθμα. Αυτό συμβαίνει επειδή μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της συστολής των λείων μυών στους αεραγωγούς και μπορεί να βελτιώσει την πνευμονική λειτουργία σε άτομα με άσθμα.
Θεραπεία υπερτασικών καταστάσεων έκτακτης ανάγκης. Μια συνεχής ενδοφλέβια έγχυση νικαρδιπίνης είναι χρήσιμη για τη γρήγορη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε άτομα με επείγουσα υπέρταση ή καταστάσεις έκτακτης ανάγκης. Αυτό το φάρμακο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ενδοφλεβίως μετά από χειρουργική επέμβαση, ως προσωρινό μέτρο σε άτομα με χρόνια στοματική υπερτασική θεραπεία που δεν είναι σε θέση να πάρουν το από του στόματος φάρμακο.
Πριν τη λήψη
Πριν σας συνταγογραφηθεί νικαρδιπίνη, ο γιατρός σας θα πραγματοποιήσει πλήρη αξιολόγηση για να βεβαιωθεί ότι αυτό είναι το σωστό φάρμακο για τη θεραπεία της κατάστασής σας. Στηθάγχη και υπέρταση μπορεί το καθένα να αντιμετωπιστεί με διάφορους τύπους φαρμάκων, σε πολλές διαφορετικές κατηγορίες, οπότε συνήθως θα υπάρχουν αρκετές θεραπευτικές επιλογές που πρέπει να ληφθούν υπόψη.
Για παράδειγμα, η σταθερή στηθάγχη αντιμετωπίζεται συχνότερα με β-αποκλειστές και νιτρογλυκερίνη. Ένας αποκλειστής διαύλων ασβεστίου όπως η νικαρδιπίνη μπορεί να ληφθεί υπόψη μόνο αφού μια τέτοια αρχική θεραπεία κατά της στηθάγχης δεν έχει λειτουργήσει όπως επιθυμείται ή εάν υπάρχει συγκεκριμένος λόγος για να αποφύγετε τη χρήση ενός βήτα-αποκλειστή. Η νικαρδιπίνη μπορεί να μην είναι πάντα η πρώτη επιλογή.
Προφυλάξεις και αντενδείξεις
Λείπουν κλινικές μελέτες που χρησιμοποιούν νικαρδιπίνη σε έγκυες γυναίκες. Για αυτόν τον λόγο, αυτό το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν το πιθανό όφελος θεωρείται αρκετά επιτακτικό για να αντισταθμίσει τον πιθανό κίνδυνο.
Ενώ η νικαρδιπίνη έχει λιγότερη επίδραση στη μείωση της αντοχής της συστολής των καρδιακών μυών σε σύγκριση με άλλους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.
Η νικαρδιπίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε άτομα που είναι γνωστό ότι είναι αλλεργικά σε αυτό το φάρμακο. Θα πρέπει επίσης να αποφεύγεται σε άτομα με σοβαρή στένωση της αορτής.
Άλλοι αποκλειστές καναλιών ασβεστίου
Οι άλλες διυδροπυριδίνες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης περιλαμβάνουν Procardia (νιφεδιπίνη), Plendil (felodipine) και Norvasc (αμλοδιπίνη).
Ο αποκλειστής διαύλων ασβεστίου Calan (βεραπαμίλη) χρησιμοποιείται για στηθάγχη και καρδιακές αρρυθμίες. Το Cardizem (διλτιαζέμη) επηρεάζει τόσο τον καρδιακό μυ όσο και τα αιμοφόρα αγγεία και τείνει να είναι καλύτερα ανεκτό από τους άλλους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου.
Δοσολογία
Η νικαρδιπίνη διατίθεται σε κάψουλα άμεσης αποδέσμευσης (Cardene και σε γενικές μορφές), σε δόσεις των 20 και 30 χιλιοστογραμμάρια (mg). Διατίθεται επίσης σε γενικές κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης σε δόσεις των 20 mg, 45 mg και 60 mg.
Ο κατασκευαστής των καψακίων Cardene SR αφαίρεσε αυτό το προϊόν από την αγορά το 2017. Στη συνέχεια, η FDA κυκλοφόρησε μια απόφαση που δηλώνει ότι το Cardene SR δεν αφαιρέθηκε λόγω ανησυχιών για την ασφάλεια ή την αποτελεσματικότητα, επομένως η αφαίρεσή του φαίνεται να ήταν για λόγους που βασίζονται στην αγορά.
Η νικαρδιπίνη διατίθεται επίσης σε ενδοφλέβια μορφή, σε δόσεις 0,1 mg, 0,2 mg και 2,5 mg.
Όλες οι αναγραφόμενες δόσεις που ακολουθούν είναι σύμφωνα με τις προτάσεις του κατασκευαστή φαρμάκων. Ελέγξτε τη συνταγή σας και μιλήστε με το γιατρό σας για να βεβαιωθείτε ότι παίρνετε τη σωστή δόση για εσάς.
Θεραπεία στηθάγχης. Η νικαρδιπίνη ξεκινά με δόση 20 mg τρεις φορές την ημέρα του σκευάσματος άμεσης απελευθέρωσης και αυξάνεται στα 40 mg τρεις φορές την ημέρα, εάν χρειάζεται.
Θεραπεία της χρόνιας υπέρτασης. Η νικαρδιπίνη ξεκινά με δόση 20 mg τρεις φορές την ημέρα του σκευάσματος άμεσης απελευθέρωσης και αυξάνεται στα 40 mg τρεις φορές την ημέρα, εάν χρειάζεται. Οι ενήλικες μπορούν επίσης να υποβληθούν σε θεραπεία χρησιμοποιώντας τη σύνθεση παρατεταμένης απελευθέρωσης σε δόσεις 30 έως 60 mg δύο φορές την ημέρα.
Η νικαρδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε παιδιά με υπέρταση, ξεκινώντας με 0,5 mg / kg τρεις φορές την ημέρα του σκευάσματος άμεσης απελευθέρωσης.
Θεραπεία υπερτασικών καταστάσεων έκτακτης ανάγκης. Οι ενδοφλέβιες εγχύσεις νικαρδιπίνης ξεκινούν συνήθως με δόση 5 mg / ώρα και αυξάνονται όχι περισσότερο από μία φορά κάθε 15 λεπτά σε μέγιστο 15 mg / ώρα, ανάλογα με τις ανάγκες, για να τεθεί υπό έλεγχο η αρτηριακή πίεση.
Πώς να πάρετε και να αποθηκεύσετε
Η νικαρδιπίνη μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή, αλλά τα άτομα που παίρνουν αυτό το φάρμακο πρέπει να αποφεύγουν τη λήψη τους με χυμό γκρέιπφρουτ. Η νικαρδιπίνη πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου.
Τα καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα. Μην χωρίζετε, μασάτε ή μην τα συνθλίβετε.
Παρενέργειες
Κοινός
Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες με τη νικαρδιπίνη περιλαμβάνουν:
- Ξεπλύνετε
- Οίδημα ποδιών
- Χαμηλή πίεση αίματος
- Αίσθημα παλμών
- Ταχυκαρδία (γρήγορος καρδιακός ρυθμός)
- Πονοκέφαλο
- Ζάλη
- Ναυτία
- Καούρα
- Δυσκοιλιότητα
Αυστηρός
Οι αλλεργικές αντιδράσεις στη νικαρδιπίνη είναι σπάνιες και συνήθως εκδηλώνονται με εξάνθημα, αν και μπορεί να εμφανιστεί σοβαρή αναφυλαξία. Τα συμπτώματα της αναφυλαξίας εμφανίζονται συχνά ξαφνικά και μπορεί να περιλαμβάνουν κνίδωση, κνησμό, δυσκολία στην αναπνοή, αίσθημα παλμών, ναυτία, έμετο, πονοκεφάλους, σύγχυση και ζάλη. Η αναφυλαξία είναι ιατρική κατάσταση έκτακτης ανάγκης και πρέπει να αντιμετωπιστεί αμέσως με ένεση επινεφρίνης (όπως με EpiPen) και καλώντας το 911.
Προειδοποιήσεις και αλληλεπιδράσεις
Δεν πρέπει να παίρνετε νικαρδιπίνη εάν είχατε ποτέ αλλεργική αντίδραση σε αυτό το φάρμακο.
Σε άτομα με σοβαρή, ενεργή καρδιαγγειακή νόσο (ειδικότερα, οξεία καρδιακή προσβολή, εξαιρετικά χαμηλή αρτηριακή πίεση, καρδιακή ανεπάρκεια, σοβαρή στένωση της αορτής ή σοβαρή βραδυκαρδία), δεν πρέπει να χορηγείται νικαρδιπίνη.
Άτομα με σημαντική νεφρική ή ηπατική νόσο δεν πρέπει να λαμβάνουν νικαρδιπίνη.
Η νικαρδιπίνη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αλλά η ενδοφλέβια νικαρδιπίνη έχει χρησιμοποιηθεί για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε γυναίκες με προεκλαμψία, όταν τα πιθανά οφέλη κρίνονται ότι υπερτερούν των κινδύνων.
Η νικαρδιπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με γαστρεντερική παλινδρόμηση, καθώς μπορεί να επιδεινώσει αυτήν την κατάσταση.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Πολλά φάρμακα μπορούν να αλληλεπιδράσουν με τη νικαρδιπίνη, οπότε είναι σημαντικό να ενημερώσετε το γιατρό σας για τυχόν φάρμακα και συμπληρώματα που μπορεί να παίρνετε.
Αρκετά φάρμακα αυξάνουν την ταχύτητα με την οποία μεταβολίζεται η νικαρδιπίνη και μειώνουν την αποτελεσματικότητά της. Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν: καρβαμαζεπίνη, οξκαρβαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη και ριφαμπίνη.
Άλλα φάρμακα μπορούν να επηρεάσουν τον μεταβολισμό της νικαρδιπίνης και να προκαλέσουν αύξηση των επιπέδων στο αίμα. Αυτές περιλαμβάνουν κλαριθρομυκίνη, ιτρακονιζόνη και κετοκοναζόλη.
Επιπλέον, η χρήση νικαρδιπίνης μαζί με κυκλοσπορίνη θα οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα κυκλοσπορίνης στο αίμα.
